6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮

應(yīng)用合成 用途與合成方法 MSDS 6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮
中文同義詞	6-羥基-7-甲氧基-3,4-二氫喹唑啉-4(3H)-酮;6-羥基-7-甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮;吉非替尼脫甲基;吉非替尼脫甲基 6-羥基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮;6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 100G;6-羥基-7-甲氧基喹唑啉-4-酮;6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮;吉非替尼中間體3
英文名稱	6-Hydroxy-7-methoxy-3,4-dihydroquinazolin-4-one
英文同義詞	6-HYDROXY-7-METHOXY-3,4-DIHYDROQUINAZOLIN-4-ONE;6-Hydroxy-7-Methoxyquinazoline-4-One;4(3H)-Quinazolinone, 6-hydroxy-7-Methoxy-;Gefitinib interMediate III;6-hydydroxy-7-methoxyquinazoline-4-one;6-Hydroxy-7-methoxy-3H-quinazolin-4-one;7-METHOXYQUINAZOLINE-4,6-DIOL;6-Hydroxy-7-Methoxyquinazolin-4(1H)-one
CAS號(hào)	179688-52-9
分子式	C9H8N2O3
分子量	192.17
EINECS號(hào)	634-959-7
相關(guān)類別	中間體;醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料;API intermediates
Mol文件	179688-52-9.mol
結(jié)構(gòu)式

6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 性質(zhì)

6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 用途與合成方法

應(yīng)用

6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮可作為醫(yī)藥中間體合成其他具有一定活性的化合物，如其為合成吉非替尼（Gefitinib）的關(guān)鍵中間體。吉非替尼是由Astra Zeneca公司開發(fā)的針對(duì)EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制劑。商品名Iressa。2002年首次在日本上市，主要用于治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。2005年經(jīng)國家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）批準(zhǔn)在中國上市。

合成

方法1：6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮制備方法包括以下求步驟：
1）3-羥基-4-甲氧基苯腈（II）的制備
將原料異香蘭素溶于甲酸中，加入甲酸鹽、鹽酸羥胺，在合適的溫度下反應(yīng)，待反應(yīng)完全后，經(jīng)適當(dāng)?shù)暮筇幚?，得到產(chǎn)物3-羥基-4-甲氧基苯腈（II）；
2）5-羥基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）的制備將步驟1）中制得的3-羥基-4-甲氧基苯腈（II）溶于溶劑中，然后加入硝酸鉀的水溶液、發(fā)煙硝酸，在一定的溫度下反應(yīng)，待反應(yīng)完全后，經(jīng)適當(dāng)?shù)暮筇幚恚玫疆a(chǎn)物5-羥基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）。
3）6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）的制備 
將步驟2）中制得的5-羥基-4-甲氧基-2-硝基苯腈（III）溶于溶劑中，然后加入還原劑，在一定的溫度下反應(yīng)，待反應(yīng)完全后，加入酸、環(huán)合試劑，在一定的溫度下反應(yīng)，待反應(yīng)完全后，經(jīng)適當(dāng)?shù)暮筇幚淼玫疆a(chǎn)物6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮（IV）。

安全信息

MSDS信息

6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 價(jià)格(試劑級(jí))

6-羥基-7-甲氧基-3H-喹唑啉-4-酮 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇4,5-二甲氧基-2-硝基苯甲酸乙酯2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲酸乙酯3,4-二氫-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯2-氨基-5-羥基-4-甲氧基苯甲酸吉非替尼中間體 2-氨基-5-羥基-4-甲氧基苯甲酸甲酯6,7-二甲氧基喹唑啉-4-酮3,4-二甲氧基苯甲酸乙酯醋酸甲脒甲酸L-蛋氨酸

下游產(chǎn)品

4-氯-7-甲氧基喹唑啉-6-醇6-乙酰氧基-4-氯-7-甲氧基喹唑啉