交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(藥用輔料)

常用量及最大用量穩(wěn)定性和貯藏條件管理情況功能安全給藥途徑唯一成分標(biāo)識配伍禁忌來源

中文名稱	交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(藥用輔料)
中文同義詞	交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(藥用輔料)
英文名稱	Cross-linked sodium carboxymethyl cellulose (medicinal excipients)
英文同義詞
CAS號
分子式
分子量	0
EINECS號
相關(guān)類別
Mol文件	Mol File
結(jié)構(gòu)式

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(藥用輔料) 性質(zhì)

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(藥用輔料) 用途與合成方法

常用量及最大用量

肌內(nèi)注射最大用量1%[1]；口服最大用量：180mg[1]，300mg[2]；舌下最大用量6.5mg[1]。 [1] FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm[2] 日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會.醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.

穩(wěn)定性和貯藏條件

穩(wěn)定，但具吸濕性。以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑，采用直接壓片工藝制備的模型片，30℃貯存14個月后，其溶出度物顯著改變。應(yīng)置于密閉容器中，于陰涼、干燥處貯存。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

管理情況

收載于FDA《非活性組分指南》（用于口服膠囊劑和片劑）。英國已許可用于非注射用制劑中。[1] [1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

功能

可用作賦形劑，崩解劑，輔助崩解劑。[1] 在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），這樣可以最好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用作崩解劑時，濃度可達(dá)5%（W/W），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（W/W），濕法制粒壓片時為3%（W/W）。[2] [1] 日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會.醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.[2] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

安全

主要用作口服制劑的崩解劑，通常認(rèn)為無毒、無刺激性。大量口服可能有緩瀉作用，但固體制劑處方中的用量不易產(chǎn)生這一問題。在英國，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉允許應(yīng)用于營養(yǎng)保健品中。由于其類似物羧甲基纖維素鈉達(dá)到起效的必須劑量不足以危害健康，因此，WHO未規(guī)定其作為食品添加劑的日允許攝取量。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

給藥途徑

口服[1,2]；肌內(nèi)注射[1]；舌下[1] [1]FDA. Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products［EB/OL］.(2010-10-22)[2010-12-23]. http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/iig/getiigWEB.cfm[2]日本醫(yī)薬品添加剤協(xié)會.醫(yī)藥品添加物事典[M].東京：薬事日報社，2007.

唯一成分標(biāo)識

M28OL1HH48

配伍禁忌

無論是濕法制粒或直接壓片工藝，含有吸濕性輔料（例如山梨醇）可造成崩解劑（如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉）的效率稍微降低。與強酸、鐵或其他金屬（如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

來源

纖維素堿的制備可將來源于木漿或棉纖維的纖維素在氫氧化鈉溶液中浸漬，然后將纖維素堿與一氯醋酸鈉反應(yīng)得到羧甲基纖維素鈉，待取代反應(yīng)完成，且全部氫氧化鈉耗盡后，過量的一氯醋酸鈉緩慢水解為羥基乙酸，羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團(tuán)轉(zhuǎn)化為游離酸，并催化交聯(lián)生成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。隨后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉。純化后的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的純度大于99.5%。可將交聯(lián)羧甲基纖維素鈉磨碎，降低聚合物纖維的長度，從而改善其流動性。[1][1] R.C.羅，P.J.舍斯基，P.J.韋勒.藥用輔料手冊[M].北京：化學(xué)工業(yè)出版社，2005.

安全信息

MSDS信息

交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(藥用輔料) 上下游產(chǎn)品信息