碳酸氫鈉(藥用輔料)

簡介來源與制備常用量及最大用量穩(wěn)定性和貯藏條件管理情況功能安全用途給藥途徑唯一成分標(biāo)識儲存條件配伍禁忌來源安全性

中文名稱	碳酸氫鈉(藥用輔料)
中文同義詞	碳酸氫鈉(藥用輔料)
英文名稱	Sodium bicarbonate (medicinal excipients)
英文同義詞
CAS號
分子式
分子量	0
EINECS號
相關(guān)類別
Mol文件	Mol File
結(jié)構(gòu)式

碳酸氫鈉(藥用輔料) 性質(zhì)

碳酸氫鈉(藥用輔料) 用途與合成方法

簡介

碳酸氫鈉(藥用輔料)通常在藥物制劑中用作泡騰片混合泡騰顆粒的二氧化碳的來源；在制劑中它也廣泛地用于產(chǎn)生或維持堿性pH。

來源與制備

碳酸氫鈉的制備系將二氧化碳通入冷的飽和碳酸鈉溶液中，或用氨-蘇打水（索爾韋）法生產(chǎn)，在這一過程中，首先將氨，然后將二氧化碳通過氯化鈉溶液使碳酸氫鈉沉降，而更易溶解的氯化銨仍留在溶液中。

常用量及最大用量

據(jù)美國IIG收載[1]： 口含，咀嚼 10.00mg 口含，片劑 42.00mg 注射，粉末，低壓凍干 61.90% 注射，肌肉注射 4.50% 注射，肌內(nèi) 3.00%肌肉注射，靜脈注射 注射，腹膜內(nèi) 60.00% 注射，鞘內(nèi)5.0e-03% 注射，靜脈 5.0e-03% 注射，靜脈 粉末 2.10% 注射，玻璃體內(nèi) 0.17% 注射，靜脈（輸入） 83.00% 注射，靜脈（輸入）粉末 81.94% 注射，靜脈（輸入）粉末 低壓凍干 0.18% 口服，膠囊 26.50mg 口服，膠囊 硬明膠 2.00mg 口服，粉末制成溶液 8.72% 口服，片劑 125.00mg 口服，片劑，薄膜包衣 4.24mg 口服，片劑，未包衣，咀嚼 140.00mg 口服，片劑，未包衣，泡騰片 267.00mg 口服，片劑，包衣 9.00mg 口服，片劑，緩釋 腸包衣 15.00mg 口服，片劑，薄膜包衣 40.00mg 口服，片劑，口服崩解片 26.97mg 口服，片劑，緩釋 2.56mg 口服，片劑，緩釋 包衣 2.56mg 注射，皮下 粉末制成溶液 0.01%[2] 據(jù)日本醫(yī)藥品添加劑事典： 口服：1.35g 靜脈注射：1.75g 肌肉注射：2.3g 皮下注射：2.3g 椎內(nèi)注射：0.04mg 皮內(nèi)注射：0.54?g 外用：380.0mg 栓劑：352mg 眼用制劑：2.102mg/g 牙科及口腔用：679mg/g 吸入劑：100mg[3] [1] 美國IIG [2] Inactive Ingredient Search for Approved Drug Products.[3] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

穩(wěn)定性和貯藏條件

當(dāng)加熱至大約50℃時(shí)，碳酸氫鈉開始分解為二氧化碳、碳酸鈉和水；加熱至250-300℃時(shí)，在短時(shí)間內(nèi)，碳酸氫鈉完全轉(zhuǎn)變?yōu)樗苄缘奶妓徕c。然而，這一過程取決于時(shí)間和溫度，在93℃下，75分鐘內(nèi)，90%完全轉(zhuǎn)變。該反應(yīng)的發(fā)生是遵從表面控制的動力學(xué)；當(dāng)碳酸氫鈉晶體在短時(shí)間內(nèi)加熱后，在碳酸氫鈉的表面產(chǎn)生針形的無水碳酸鈉。 有人研究了相對濕度和溫度對碳酸氫鈉粉末的含濕量和穩(wěn)定性的影響。在25℃下，相對濕度低于76%和在40℃下，相對濕度低于48%時(shí)，碳酸氫鈉粉末穩(wěn)定。在相對濕度為54%時(shí)，為了避免對穩(wěn)定性有不利的作用，碳酸氫鈉的熱解去碳酸度不超過4.5%。 在室溫下，水溶液慢慢地分解，部分轉(zhuǎn)變?yōu)樘妓猁}；攪拌或加熱，分解反應(yīng)加速。 碳酸氫鈉水溶液可用過濾或熱壓滅菌法滅菌。在熱液滅菌時(shí)，為了使碳酸氫鈉的碳酸基的降解到最低，藥用二氧化碳通到裝溶液的最終容器中，然后再用二氧化碳嚴(yán)封和熱壓滅菌。在嚴(yán)封容器降到室溫下，在2h內(nèi)不應(yīng)打開，這樣可以有足夠的時(shí)間將在加熱過程中產(chǎn)生的碳酸鹽重新轉(zhuǎn)變?yōu)橹靥妓猁}。 貯存在玻璃容器中的碳酸氫鈉水溶液可能產(chǎn)生小的玻璃碎粒。在經(jīng)過熱壓滅菌的注射液中發(fā)現(xiàn)了碳酸鈣以及鎂或其他金屬離子碳酸鹽的沉淀物；這是由于重碳酸鹽中的雜質(zhì)或從玻璃容器中鈣離子或鎂離子溶出之故。在溶液中加入0.01%-0.02%磷酸二氫鈉依地酸鹽可以阻止沉淀的生成。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

管理情況

已列入GRAS中。在歐洲準(zhǔn)許作為食品添加劑。收載入FDA IIG(用于注射劑；眼用制劑；口服膠囊劑；溶液劑和片劑)。在英國允許用于非胃腸道制劑（靜脈灌輸和注射）和胃腸道制劑（滴耳劑；眼部用洗劑；口服膠囊劑，咀嚼片，泡騰粉末，泡騰片，顆粒劑和片劑；栓劑和混懸劑）。[1][1]Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

功能

酸堿調(diào)節(jié)劑、泡騰崩解劑 本品通常在藥物制劑中用作泡騰片混合泡騰顆粒的二氧化碳的來源；在制劑中它也廣泛地用于產(chǎn)生或維持堿性pH。在泡騰片和泡騰顆粒中，本品跟枸櫞酸和/或酒石酸配合使用；當(dāng)片劑或顆粒遇水時(shí)，會發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，產(chǎn)生二氧化碳，導(dǎo)致產(chǎn)品崩解。 另外，本品在溶液中作為抗生素、利多卡因、局部麻醉溶液和全營養(yǎng)輸液（TPN）的緩沖劑。在某些胃腸道用的藥物制劑中，如煙酸，碳酸氫鈉制劑，用于產(chǎn)生能夠提高溶解度的活性物質(zhì)鈉鹽。本品也作為冷凍干燥穩(wěn)定劑，在牙膏中也有應(yīng)用。 在海藻酸漂浮系統(tǒng)、呋塞米和西沙必利的漂浮控釋制劑中，本品被用作氣體形成劑。 在治療方面，本品作為抗酸劑和作為治療代謝酸中毒的重碳酸根陰離子的來源。 本品在食品中用作堿化劑或發(fā)酵劑，例如，發(fā)酵粉[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全

碳酸氫鈉可用于很多的藥物制劑中，包括注射劑和眼用制劑、耳部用、局部用和口服制劑中。 碳酸氫鈉代謝產(chǎn)物為鈉離子，由人體的腎排泄消除，而重碳酸根陰離子轉(zhuǎn)變?yōu)槿梭w重碳酸鹽貯備的一部分。任何由二氧化碳形成的物質(zhì)都是通過肺部消除，過多量的碳酸氫鈉的消除可能因此會擾亂人體的電解質(zhì)平衡，導(dǎo)致代謝堿毒癥或鈉超載從而造成嚴(yán)重的后果。存在于抗酸劑和泡騰劑中的鈉量足以加重慢性心力衰竭，尤其是對老年患者。 口服吸收碳酸氫鈉能中和胃酸并轉(zhuǎn)變?yōu)槎趸?，因而引起胃絞痛和胃氣脹。 當(dāng)作為賦形劑使用時(shí)，碳酸氫鈉通常被認(rèn)為是重要的無毒和無刺激物質(zhì)。 LD50(小鼠，口服)：3.36/kg LD50(小鼠，口服):4.22/kg[1] 皮膚：人；30mg/3D-1；眼：家兔；100mg 清洗 腹膜內(nèi)；小鼠：TDLo:1260mg/kg(7D preg) 大鼠；LD50:4220mg/kg[2] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.[2] 《Registry of Toxic Effects of Chemical Substances》

用途

酸堿調(diào)節(jié)劑、泡騰崩解劑； 本品通常在藥物制劑中用作泡騰片混合泡騰顆粒的二氧化碳的來源；在制劑中它也廣泛地用于產(chǎn)生或維持堿性pH。在泡騰片和泡騰顆粒中，本品跟枸櫞酸和/或酒石酸配合使用；當(dāng)片劑或顆粒遇水時(shí)，會發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，產(chǎn)生二氧化碳，導(dǎo)致產(chǎn)品崩解。 另外，本品在溶液中作為抗生素、利多卡因、局部麻醉溶液和全營養(yǎng)輸液（TPN）的緩沖劑。在某些胃腸道用的藥物制劑中，如煙酸，碳酸氫鈉制劑，用于產(chǎn)生能夠提高溶解度的活性物質(zhì)鈉鹽。本品也作為冷凍干燥穩(wěn)定劑，在牙膏中也有應(yīng)用。 在海藻酸漂浮系統(tǒng)、呋塞米和西沙必利的漂浮控釋制劑中，本品被用作氣體形成劑。

給藥途徑

口服，皮下注射，椎內(nèi)注射，外用，眼用，吸入，口腔用，栓劑

唯一成分標(biāo)識

8MDF5V39QO

儲存條件

貯存在玻璃容器中的碳酸氫鈉水溶液可能產(chǎn)生小的玻璃碎粒。在經(jīng)過熱壓滅菌的注射液中發(fā)現(xiàn)了碳酸鈣以及鎂或其他金屬離子碳酸鹽的沉淀物；這是由于重碳酸鹽中的雜質(zhì)或從玻璃容器中鈣離子或鎂離子溶出之故。在溶液中加入0.01%-0.02%磷酸二氫鈉依地酸鹽可以阻止沉淀的生成。

配伍禁忌

碳酸氫鈉能與酸、酸性鹽和一些生物堿鹽、二氧化碳的衍生物反應(yīng)。碳酸氫鈉可使水楊酸鹽的顏色變深。 在粉末混合物中，空氣的水分或另一個(gè)成分的結(jié)晶水足以使碳酸氫鈉跟這些化合物反應(yīng)，例如，硼酸、明礬。在含有堿式硝酸鉍的水溶液中，碳酸氫鈉跟鉍鹽水解生成的酸起反應(yīng)。在溶液中，碳酸氫鈉跟一些藥物如環(huán)丙沙星，胺碘酮，尼卡地平，和左氧氟沙星有配伍禁忌。[1] [1] Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

來源

碳酸氫鈉的制備系將二氧化碳通入冷的飽和碳酸鈉溶液中，或用氨-蘇打水（索爾韋）法生產(chǎn)，在這一過程中，首先將氨，然后將二氧化碳通過氯化鈉溶液使碳酸氫鈉沉降，而更易溶解的氯化銨仍留在溶液中。[1][1]Raymond C Rowe, Paul J Sheskey and Sian C Owen. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Fourth Edition. [M]London, Chicago: Pharmaceutical Press，2003.

安全性

碳酸氫鈉可用于很多的藥物制劑中，包括注射劑和眼用制劑、耳部用、局部用和口服制劑中。 碳酸氫鈉代謝產(chǎn)物為鈉離子，由人體的腎排泄消除，而重碳酸根陰離子轉(zhuǎn)變?yōu)槿梭w重碳酸鹽貯備的一部分。任何由二氧化碳形成的物質(zhì)都是通過肺部消除，過多量的碳酸氫鈉的消除可能因此會擾亂人體的電解質(zhì)平衡，導(dǎo)致代謝堿毒癥或鈉超載從而造成嚴(yán)重的后果。存在于抗酸劑和泡騰劑中的鈉量足以加重慢性心力衰竭，尤其是對老年患者。

安全信息

MSDS信息

碳酸氫鈉(藥用輔料) 上下游產(chǎn)品信息