CS-2675

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS CS-2675價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	CS-2675
中文同義詞	LY2510924游離態(tài);拮抗劑LY2510924;化合物 T15805;(2S,5S,8S,11R,14S,20R)-N-((S)-1-氨基-6-(異丙基氨基)-1-氧代己-2-基)-2-芐基-11-(3-胍基丙基)-5-(4-羥基芐基)-8-(4-(異丙基氨基)丁基)-14-(萘-2-基甲基)-3,6,9,12,15,18,23-七氧代-1,4,7,10,13,16,19-七氮雜環(huán)二十三烷-20-甲酰胺;LY2510924 TFA 鹽;化合物 LY2510924
英文名稱	Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2
英文同義詞	Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2;LY2510924;LY2510924; LY-2510924; LY 2510924;CS-2675;Cyclo[Phe-Tyr-Lys(iPr)-D-Arg-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2-2-Nal-Gly-D-Glu]-Lys(iPr)-NH2A;L-Lysinamide, L-phenylalanyl-L-tyrosyl-N6-(1-methylethyl)-L-lysyl-D-arginyl-3-(2-naphthalenyl)-L-alanylglycyl-D-α-glutamyl-N6-(1-methylethyl)-, (7→1)-lactam;(2S,5S,8S,11R,14S,20R)-N-((S)-1-Amino-6-(isopropylamino)-1-oxohexan-2-yl)-2-benzyl-11-(3-guanidinopropyl)-5-(4-hydroxybenzyl)-8-(4-(isopropylamino)butyl)-14-(naphthalen-2-ylmethyl)-3,6,9,12,15,18,23-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptaazacyclotricosane-20-carboxamide;LY2510924 TFA salt
CAS號(hào)	1088715-84-7
分子式	C62H88N14O10
分子量	1189.47
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	環(huán)肽;抑制劑
Mol文件	1088715-84-7.mol
結(jié)構(gòu)式

CS-2675 性質(zhì)

CS-2675 用途與合成方法

生物活性

LY2510924是一種有效的、選擇性的CXCR4拮抗劑，特異性地阻止SDF-1與CXCR4的結(jié)合，IC50為0.079 nM；抑制SDF-1誘導(dǎo)的GTP結(jié)合，Kb值為0.38 nM。

靶點(diǎn)

體外研究

在表達(dá)內(nèi)源性CXCR4的人淋巴瘤U937細(xì)胞中，LY2510924抑制SDF-1誘導(dǎo)的細(xì)胞遷移，IC50為0.26 nM；并抑制SDF-1/CXCR4介導(dǎo)的胞內(nèi)信號(hào)。在腫瘤細(xì)胞中，LY2510924對(duì)SDF-1刺激下產(chǎn)生的磷酸化ERK和Akt具有濃度依賴性抑制作用。在生化實(shí)驗(yàn)和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中，LY2510924沒有明顯的激動(dòng)活性。它對(duì)其他趨化因子受體如CCR1, CCR2, CXCR2和CXCR3在檢測(cè)濃度下沒有抑制活性，對(duì)5-羥色胺受體、多巴胺受體、opioid receptors也沒有活性。

體內(nèi)研究

LY2510924在臨床前動(dòng)物模型體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中具有可接受的穩(wěn)定性和藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。向動(dòng)物模型中移植表達(dá)功能性CXCR4的非霍奇金淋巴瘤、腎癌、肺癌、結(jié)腸癌細(xì)胞，使其發(fā)展為腫瘤，構(gòu)建人源異種移植瘤模型。在此模型中，LY2510924對(duì)腫瘤生長具有濃度依賴性的抑制作用。在移植有MDA-MB-231細(xì)胞的轉(zhuǎn)移性乳腺癌模型中，LY2510924阻止了腫瘤細(xì)胞向肺部的遷移/歸巢過程、抑制腫瘤細(xì)胞歸巢后的細(xì)胞增殖。LY2510924具有良好的體內(nèi)穩(wěn)定性，在臨床Ⅱ期實(shí)驗(yàn)的推薦濃度下，LY2510924在臨床前模型中半衰期為3-5小時(shí)，在人體內(nèi)的半衰期為9.16小時(shí)。

安全信息

MSDS信息

CS-2675 價(jià)格(試劑級(jí))

CS-2675 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

甲醇醋酸