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AZILSARTAN (RAAS拮抗劑)

背景作用 專題

中文名稱AZILSARTAN (RAAS拮抗劑)
中文同義詞AZILSARTAN (RAAS拮抗劑)
英文名稱AZILSARTAN (RAAS antagonist)
英文同義詞
CAS號
分子式
分子量0
EINECS號
相關類別免疫與炎癥;試劑;抑制劑激活劑等;NF-κB Signaling
Mol文件Mol File
結構式AZILSARTAN (RAAS拮抗劑) 結構式

AZILSARTAN (RAAS拮抗劑) 性質(zhì)

AZILSARTAN (RAAS拮抗劑) 用途與合成方法

背景

Azilsartan(RAAS拮抗劑)是angiotensin II type 1(AT1)(血管緊張素II 1型)受體拮抗劑,IC50為2.6nM。Azilsartan抑制125I-Sar1-Ile8-AII對人血管緊張素1型受體的特異性結合。

作用

Azilsartan也會抑制AII誘導的肌醇1磷酸鹽(IP1)的積累,IC50值為9.2nM。在離體的兔子動脈條中,Azilsartan減少對AII的最大收縮響應,pD'2值為9.9。帶狀材料洗掉后,Azilsartan對AII誘導的收縮響應的抑制作用依然存在??诜咸烟悄土繙y試中(OGTT),Azilsartan抑制血漿葡萄糖水平的增加,而不會顯著改變胰島素濃度或提高胰島素敏感性。在骨骼肌中,0.001%劑量的Azilsartan減少TNF-α的表達。在脂肪組織中,Azilsartan減少TNF-α表達,但是增加脂聯(lián)素、PPARγ、C/EBα和aP2的表達。在培養(yǎng)的3T3-L1脂肪前體細胞中,Azilsartan增強脂肪形成,作用于編碼基因過氧化物酶體增生物激活的受體-α(PPARα)、PPARδ、瘦素、脂肪酶和脂聯(lián)素的表達,比valsartan有效。

安全信息

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