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(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽 CAS#: 1038915-73-9信息二維碼

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(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽

概述應(yīng)用生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱(chēng)(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽
中文同義詞MK-4827對(duì)甲苯磺酸鹽;NIRAPARIB對(duì)甲苯磺酸鹽;尼拉帕尼對(duì)苯甲磺酸鹽;尼拉帕利;對(duì)甲苯磺酸鹽;(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽;尼拉帕尼甲磺酸鹽;尼拉帕尼甲苯磺酸鹽水合物
英文名稱(chēng)MK-4827 (tosylate)
英文同義詞Niraparib TsOH;niraparib p-toluenesulfonate;MK-4827(Niraparib) tosylate;Niraparib Tosylate;MK-4827 (tosylate);(3S)-3-[4-[7-(Aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl]piperidine tosylate;MK-4827, Niraparib TsOH salt;Niraparib(MK-4827) tosylate
CAS號(hào)1038915-73-9
分子式C26H28N4O4S
分子量492.58992
EINECS號(hào)
相關(guān)類(lèi)別原料藥;醫(yī)用原料;雜質(zhì)對(duì)照品;化工中間體;醫(yī)藥原料藥
Mol文件1038915-73-9.mol
結(jié)構(gòu)式(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽 結(jié)構(gòu)式

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽 性質(zhì)

熔點(diǎn)>142oC (dec.)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer
溶解度少許溶于甲醇
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺黃色
InChIKeyLCPFHXWLJMNKNC-XOIICWPPNA-N
SMILESS(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.C(C1=CC=CC2=CN(C3C=CC([C@H]4CNCCC4)=CC=3)N=C12)(=O)N |&1:23,r|

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽 用途與合成方法

概述

尼拉帕尼原料藥 Niraparib是一種口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制劑，能抑制細(xì)胞對(duì)DNA損傷的修復(fù)。對(duì)于帶有BRCA基因突變的癌細(xì)胞來(lái)說(shuō)，倘若PARP活性進(jìn)一步受到抑制，這些細(xì)胞分裂時(shí)就會(huì)產(chǎn)生大量DNA損傷，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽是合成尼拉帕尼原料藥的醫(yī)藥中間體。

應(yīng)用

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽是合成尼拉帕尼原料藥的醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過(guò)程和化工醫(yī)藥合成過(guò)程中。

生物活性

Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的選擇性抑制劑，IC50分別為3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA復(fù)合體的形成，并導(dǎo)致DNA損傷、凋亡和細(xì)胞死亡。

靶點(diǎn)

TargetValue
PARP2
(Cell-free assay)		2.1 nM
PARP1
(Cell-free assay)		3.8 nM

體外研究

微摩爾級(jí)濃度的niraparib使來(lái)自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的腫瘤細(xì)胞對(duì)放射線(xiàn)敏感（不依賴(lài)于它們的p53狀態(tài)），而對(duì)來(lái)自于正常組織的細(xì)胞沒(méi)有此作用。Niraparib同樣還可以使腫瘤細(xì)胞對(duì)過(guò)氧化氫敏感、在DNA復(fù)制時(shí)，將過(guò)氧化氫誘導(dǎo)的單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂。

體內(nèi)研究

MK-4827可以增強(qiáng)放射線(xiàn)對(duì)多種人類(lèi)腫瘤異種移植的作用，無(wú)論是在p53野生型或是p53突變體。MK-4827在給藥后1小時(shí)降低腫瘤中PAR水平并持續(xù)效果24小時(shí)。MK-4827體內(nèi)給藥能延長(zhǎng)放射線(xiàn)處理后的動(dòng)物壽命。MK-4827和放射治療結(jié)合，顯著提高腫瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。

安全信息

MSDS信息

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽 價(jià)格(試劑級(jí))

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19HY-10619BNiraparib tosylate
1 mg310元
2024/08/19HY-10619B(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽
Niraparib tosylate		1038915-73-92mg498元

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對(duì)甲苯磺酸鹽 上下游產(chǎn)品信息

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