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適應癥藥理作用作用機制生物活性靶點 用途與合成方法 MSDS 鹽酸雷莫司瓊價格(試劑級) 上下游產品信息 專題
中文名稱 | 鹽酸雷莫司瓊 |
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中文同義詞 | (-)-(R)-5-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫-1H-苯并咪唑鹽酸鹽;鹽酸雷莫司瓊;鹽酸雷莫斯瓊;鹽酸雷莫司瓊 98.5% MIN;雷莫司瓊;鹽酸雷莫司瓊(CAS號:132907-72-3);雷莫司瓊鹽酸鹽;S-鹽酸雷莫司瓊 |
英文名稱 | Ramosetron hydrochloride |
英文同義詞 | Methanone,(1-Methyl-1H-indol-3-yl)[(6R)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benziMidazol-6-yl]-,hydrochloride (1:1);(R)-5-[(1-Methyl-3-indolyl)carbonyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-benzimidazole hydrochloride;(1-methylindol-3-yl)-[(5r)-4,5,6,7-tetrahydro-3h-benzimidazol-5-yl]methanone hydrochloride;RAMOSETRON HCL;RAMOSETRON HYDROCHLORIDE;(1-methyl-1h-indol-3-yl)(4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazol-5-yl)-methanon;(r)-5-((1-methyl-3-indolyl)carbonyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1h-benzimidazolehydr;(r)-monohydrochlorid |
CAS號 | 132907-72-3 |
分子式 | C17H18ClN3O |
分子量 | 315.8 |
EINECS號 | |
相關類別 | 原料藥;有機原料;醫(yī)藥原料;標準品;中藥對照品;醫(yī)藥原料和中間體;化工;原料;化學試劑;API;Antiemetic;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 132907-72-3.mol |
結構式 | ![]() |
熔點 | 244-246°C |
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比旋光度 | D -42.9° (c 1.02 in methanol) |
儲存條件 | -20°C |
溶解度 | 在水中的溶解度為20mg/mL,澄清 |
形態(tài) | 粉末 |
顏色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -40 to -45°, c = 1 in methanol |
穩(wěn)定性 | 吸濕性 |
InChIKey | XIXYTCLDXQRHJO-RFVHGSKJSA-N |
CAS 數(shù)據庫 | 132907-72-3(CAS DataBase Reference) |
適應癥
預防和治療抗惡性腫瘤藥物治療所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。
藥理作用
5-HT3受體/拮抗作用
在 5-羥`色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射(Bezold-Jarisch 反射)實驗中,本^藥顯示了對 5-HT3受體的拮抗作用。
抗惡性腫瘤藥物誘發(fā)嘔吐抑制作用
對使用順鉑誘發(fā)的雪貂的嘔吐,在出現(xiàn)嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品,顯示了抑制作用。
作用機制
順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使 5-羥色胺從消化道的嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內傳人迷走神經末稍的 5-HT3受體結合,進而刺激嘔吐中樞誘發(fā)嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這-5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用的。
生物活性
Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的鹽酸鹽形式,ramosetron是選擇性的serotonin (5-HT) receptor拮抗劑,具有潛在的止吐作用。
靶點
Target | Value |
5-HT3 receptor (in N1E-15 cells) | 0.091 nM(Ki) |
危險品標志 | Xn |
---|---|
危險類別碼 | 22 |
WGK Germany | 3 |
毒性 | dog,LD,intravenous,> 30mg/kg (30mg/kg),SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: CONJUNCTIVE IRRITATION: EYE,Oyo Yakuri. Pharmacometrics. Vol. 47, Pg. 117, 1994. |
更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-B0595 | 鹽酸雷莫司瓊 Ramosetron Hydrochloride | 132907-72-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 578元 |
2024/08/19 | HY-B0595 | 鹽酸雷莫司瓊 Ramosetron Hydrochloride | 132907-72-3 | 50mg | 1050元 |
上游原料
5-[(1-甲基吲哚-3-基)羰基]-4,5,6,7-四氫苯并咪唑
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