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3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 CAS#: 338967-87-6信息二維碼

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3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn) 用途與合成方法 MSDS 3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
中文同義詞3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮;DRP1和DNM1抑制劑(MDIVI-1);3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2-巰基喹唑啉-4(3H)-酮;化合物MDIVI 1;MDIVI-1,細(xì)胞滲透性線粒體分裂DRP1抑制劑;3-(2,4-DICHLORO-5-METHOXYPHENYL)-2-SULFANYLIDENE-1H-QUINAZOLIN-4-ONE
英文名稱3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone
英文同義詞3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone;Mdivi 1;Mdivi1/Mdivi-1;Mitochondrial division inhibitor 1;3-(2,4-DICHLORO-5-METHOXYPHENYL)-2-THIOXO-2,3-DIHYDROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE EXACT;Mitochondrial Division Inhibitor, mdivi-1;4(1H)-Quinazolinone, 3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-;3-(2,4-Dichloro-5-methoxyphenyl)-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)-quinazolinone     Mdivi-1
CAS號338967-87-6
分子式C15H10Cl2N2O2S
分子量353.22
EINECS號
相關(guān)類別抑制劑;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors
Mol文件338967-87-6.mol
結(jié)構(gòu)式3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 結(jié)構(gòu)式

3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 性質(zhì)

熔點(diǎn)289 °C
沸點(diǎn)522.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.91±0.20(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達(dá)3個月。

3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 用途與合成方法

生物活性

Mdivi-1是一個具有選擇性和細(xì)胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動蛋白相關(guān)GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。

體外研究

Mdivi-1是一個可以穿越細(xì)胞膜的喹唑酮類化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(發(fā)動蛋白相關(guān)GTP酶)，并且高效可逆的誘導(dǎo)線粒體融合進(jìn)一個巢樣的結(jié)構(gòu)。細(xì)胞外的研究表明mdivi-1通過變構(gòu)調(diào)節(jié)阻斷了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自組裝。在HeLa細(xì)胞和細(xì)胞外鼠源肝細(xì)胞線粒體配置液中，Mdivi-1有效地分別抑制了STS和C8-Bid誘導(dǎo)的MOMP（線粒體外膜通透性增加）。在細(xì)胞中，mdivi-1通過抑制線粒體外膜通透性進(jìn)一步的抑制了細(xì)胞凋亡。大體上，mivi-1代表了一類治療中風(fēng)，心肌梗死和神經(jīng)退行性疾病的療法。

體內(nèi)研究

Drp1和GFAP的蛋白表達(dá)在缺血小鼠視網(wǎng)膜中的早期神經(jīng)發(fā)育中會顯著增加。Mdivi-1的使用阻斷了缺血視網(wǎng)膜中的細(xì)胞凋亡并且顯著地增加了缺血兩周后的RGC存活率。在正常的小鼠視網(wǎng)膜中，Drp1的表達(dá)主要分布在節(jié)細(xì)胞層(GCL)，內(nèi)網(wǎng)層，內(nèi)核層(INL)以及外網(wǎng)層。在節(jié)細(xì)胞層，Drp1具有強(qiáng)烈的免疫反應(yīng)性。在缺血誘導(dǎo)12小時后的GCL中Drp1蛋白表達(dá)增加。Mdivi-1并沒有改變Drp1蛋白表達(dá)的增加但是顯著降低了GFAP蛋白的表達(dá)。

特征

Mdivi-1是第一個線粒體分裂發(fā)動蛋白選擇性激酶。

生物活性

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1)是一個具有選擇性和細(xì)胞穿膜性的線粒體分裂抑制劑，抑制了DRP1（發(fā)動蛋白相關(guān)GTP酶）和Dynamin I (Dnm1)的IC50為1-10 μM。Mdivi-1 可減少線粒體自噬而增加細(xì)胞凋亡。

靶點(diǎn)

TargetValue
Dnm1 GTPase
(Cell-free assay)		1 μM-10 μM

安全信息

WGK Germany3
海關(guān)編碼2933.59.8000

MSDS信息

3-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮 價格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-158863-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
Mdivi-1		338967-87-65mg400元
2024/08/19S71623-(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)-2,3-二氫-2-硫代-4(1H)-喹唑啉酮
Mdivi-1		338967-87-620mg1219.84元

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