4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
中文同義詞	4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺;PLK1抑制劑(NMS-1286937);ONVANSERTIB;化合物NMS-P937;NMS-1286937游離態(tài);1-(2-羥乙基)-8-((5-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-4,5-二氫-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺;1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4,5-二氫-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺
英文名稱	NMS-P937 (NMS1286937)
英文同義詞	NMS-1286937;4,5-Dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide;NMS-P937 (NMS1286937);NMS-P937;NMS-1286937,NMS-P937;1-(2-hydroxyethyl)-8-[5-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-(trifluoromethoxy)anilino]-4,5-dihydropyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide;CS-1243;1H-Pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide, 4,5-dihydro-1-(2-hydroxyethyl)-8-[[5-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-
CAS號	1034616-18-6
分子式	C24H27F3N8O3
分子量	532.52
EINECS號
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;細(xì)胞生物學(xué)試劑;抑制劑;Inhibitors
Mol文件	1034616-18-6.mol
結(jié)構(gòu)式

4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 性質(zhì)

4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 用途與合成方法

生物活性

NMS-P937（NMS1286937）是一種口服有效的，選擇性Polo-like Kinase 1 (PLK1)抑制劑有,其IC50為2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的選擇性。第1階段。

體外研究

NMS-P937對不同的實(shí)體瘤，白血病和淋巴瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出廣譜抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780細(xì)胞中有絲分裂的細(xì)胞周期阻滯，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

異種移植人HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的小鼠體內(nèi)，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)顯示出顯著的腫瘤生長抑制作用。在負(fù)荷HT29，Colo205結(jié)腸直腸癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠體內(nèi)，NMS-P937抑制移植瘤的生長。此外，NMS-P937，與批準(zhǔn)的細(xì)胞毒性藥物合用，促進(jìn)腫瘤消退，并延長動物的生存時間。

生物活性

Onvansertib (NMS-P937, PCM-075, NMS1286937)是一種口服有效的，選擇性的 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 抑制劑,其IC50值為2 nM，比PLK2/PLK3高出5000倍的選擇性。Onvansertib (NMS-P937) 可在腫瘤細(xì)胞系中造成有絲分裂周期阻滯及凋亡并抑制腫瘤生長。Phase 1。

靶點(diǎn)

體外研究

NMS-P937對不同的實(shí)體瘤，白血病和淋巴瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出廣譜抗增殖活性。NMS-P937有效引起A2780細(xì)胞中有絲分裂的細(xì)胞周期阻滯，從而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

異種移植人HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞的小鼠體內(nèi)，NMS-P937 (90 mg/kg/d i.v. 或 p.o.)顯示出顯著的腫瘤生長抑制作用。在負(fù)荷HT29，Colo205結(jié)腸直腸癌，或A2780卵巢癌移植瘤的小鼠體內(nèi)，NMS-P937抑制移植瘤的生長。此外，NMS-P937，與批準(zhǔn)的細(xì)胞毒性藥物合用，促進(jìn)腫瘤消退，并延長動物的生存時間。

安全信息

MSDS信息

4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 價格(試劑級)

4,5-二氫-1-(2-羥基乙基)-8-[[5-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-H]喹唑啉-3-甲酰胺 上下游產(chǎn)品信息