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作用生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 鞘氨醇激酶抑制劑價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱 | 鞘氨醇激酶抑制劑 |
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中文同義詞 | 鞘氨醇激酶抑制劑;4-[[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]苯酚;鞘氨醇激酶抑制劑, >98%;4-((4-(4-氯苯基)噻唑-2-基)氨基)苯酚;化合物SKI II;4-(4-氯苯基)-N-(對(duì)甲苯基)噻唑-2-胺;SKI II,鞘氨醇激酶(SK1 / 2)抑制劑 |
英文名稱 | SKI II |
英文同義詞 | SKIII(SphK-I2), >98%;SKI II - SKI 2;SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR;SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR 2;SKI II (SPHK-I2);SPHK-I2;SKI II (SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR);CS-1145;Sphingosine Kinase Inhibitor;Sphingosine Kinase Inhibitor 2;SKI II (SphK-I2);SphK-I2 |
CAS號(hào) | 312636-16-1 |
分子式 | C15H11ClN2OS |
分子量 | 302.78 |
EINECS號(hào) | |
相關(guān)類別 | G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;Inhibitors;Lysophospholipid receptor and related |
Mol文件 | 312636-16-1.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
沸點(diǎn) | 507.1±60.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.415±0.06 g/cm3(Predicted) |
RTECS號(hào) | SK5900000 |
儲(chǔ)存條件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亞砜:≥20 mg/mL |
形態(tài) | 固體 |
酸度系數(shù)(pKa) | 10.17±0.26(Predicted) |
顏色 | 米白色 |
敏感性 | Air & Light Sensitive |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 312636-16-1 |
作用
鞘氨醇激酶抑制劑是一種選擇性非脂質(zhì) SphK(鞘氨醇激酶)抑制劑,其誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制體外其他幾種腫瘤細(xì)胞系的增殖(IC50 = 0.9-4.6 muM)。
生物活性
SKI II (SphK-I2)是一種高度選擇性的,非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的sphingosine kinase (SphK)抑制劑,IC50為0.5 μM,對(duì)其他激酶,包括PI3K, PKCα和ERK2沒有抑制作用。
靶點(diǎn)
Target | Value |
Sphingosine Kinase | 0.5 μM |
體外研究
SKI II作用于乳腺癌細(xì)胞系MDA-MB-231,有效抑制內(nèi)源性SK活性。SKI II作用于人類癌細(xì)胞系,包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR,具有顯著的抗增殖效果,IC50分別為4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也誘導(dǎo)T24細(xì)胞凋亡,與降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC細(xì)胞,降低S1P形成,IC50為12 μM,這種作用具有濃度依賴性。此外,SKI II通過下調(diào)P-gp的表達(dá),及通過下調(diào)SPHK1而上調(diào)凋亡,可逆轉(zhuǎn)SGC7901/DDP對(duì)Cisplatin的耐藥性。
體內(nèi)研究
SKI II按50 mg/kg劑量腹腔給藥或口服給藥攜帶JC乳腺癌細(xì)胞的同源Balb/c小鼠實(shí)體瘤模型,顯著降低腫瘤生長(zhǎng),與對(duì)照組相比,無明顯的毒性或體重減輕。SKI II按50 mg/kg劑量腹腔注射給藥小鼠,通過抑制內(nèi)源性S1P生成,可改善抗原誘導(dǎo)的支氣管平滑肌高反應(yīng)性。
WGK Germany | 3 |
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更新日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
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2024/08/19 | S7176 | 鞘氨醇激酶抑制劑 SKI II | 312636-16-1 | 25mg | 1216.17元 |
2024/08/19 | S7176 | SKI II | 312636-16-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 1285.83元 |
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