鞘氨醇激酶抑制劑

作用生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 鞘氨醇激酶抑制劑價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	鞘氨醇激酶抑制劑
中文同義詞	鞘氨醇激酶抑制劑;4-[[4-(4-氯苯基)-2-噻唑基]氨基]苯酚;鞘氨醇激酶抑制劑, >98%;4-((4-(4-氯苯基)噻唑-2-基)氨基)苯酚;化合物SKI II;4-(4-氯苯基)-N-(對(duì)甲苯基)噻唑-2-胺;SKI II,鞘氨醇激酶(SK1 / 2)抑制劑
英文名稱	SKI II
英文同義詞	SKIII(SphK-I2), >98%;SKI II - SKI 2;SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR;SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR 2;SKI II (SPHK-I2);SPHK-I2;SKI II (SPHINGOSINE KINASE INHIBITOR);CS-1145;Sphingosine Kinase Inhibitor;Sphingosine Kinase Inhibitor 2;SKI II (SphK-I2);SphK-I2
CAS號(hào)	312636-16-1
分子式	C15H11ClN2OS
分子量	302.78
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	G蛋白偶聯(lián)受體&G蛋白;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Lysophospholipid receptor and related
Mol文件	312636-16-1.mol
結(jié)構(gòu)式

鞘氨醇激酶抑制劑 性質(zhì)

鞘氨醇激酶抑制劑 用途與合成方法

作用

鞘氨醇激酶抑制劑是一種選擇性非脂質(zhì) SphK（鞘氨醇激酶）抑制劑，其誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡并抑制體外其他幾種腫瘤細(xì)胞系的增殖（IC50 = 0.9-4.6 muM）。

生物活性

SKI II (SphK-I2)是一種高度選擇性的，非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的sphingosine kinase (SphK)抑制劑，IC50為0.5 μM，對(duì)其他激酶，包括PI3K， PKCα和ERK2沒有抑制作用。

靶點(diǎn)

體外研究

SKI II作用于乳腺癌細(xì)胞系MDA-MB-231，有效抑制內(nèi)源性SK活性。SKI II作用于人類癌細(xì)胞系，包括T-24, MCF-7, MCF-7/VP, NCI/ADR，具有顯著的抗增殖效果，IC50分別為4.6 μM, 1.2 μM, 0.9 μM 和 1.3 μM。SKI II也誘導(dǎo)T24細(xì)胞凋亡，與降低S1P水平相一致。SKI II作用于JC細(xì)胞，降低S1P形成，IC50為12 μM，這種作用具有濃度依賴性。此外，SKI II通過下調(diào)P-gp的表達(dá)，及通過下調(diào)SPHK1而上調(diào)凋亡，可逆轉(zhuǎn)SGC7901/DDP對(duì)Cisplatin的耐藥性。

體內(nèi)研究

SKI II按50 mg/kg劑量腹腔給藥或口服給藥攜帶JC乳腺癌細(xì)胞的同源Balb/c小鼠實(shí)體瘤模型，顯著降低腫瘤生長(zhǎng)，與對(duì)照組相比，無明顯的毒性或體重減輕。SKI II按50 mg/kg劑量腹腔注射給藥小鼠，通過抑制內(nèi)源性S1P生成，可改善抗原誘導(dǎo)的支氣管平滑肌高反應(yīng)性。

安全信息

MSDS信息

鞘氨醇激酶抑制劑 價(jià)格(試劑級(jí))

鞘氨醇激酶抑制劑 上下游產(chǎn)品信息