苯賴加壓素

簡介藥性與應用生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 苯賴加壓素價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	苯賴加壓素
中文同義詞	苯賴加壓素;2-苯丙氨酸-8-賴氨酸加壓素;醋酸苯賴加壓素;苯賴加壓素 FELYPRESSIN;苯賴加壓素 EP標準品;PLV-2 ACETATE;FELYPRESSIN游離態(tài)
英文名稱	Felypressin
英文同義詞	FELYPRESSIN;H-CYS-PHE-PHE-GLN-ASN-CYS-PRO-LYS-GLY-NH2, CYS1,6, CYCLIC;[PHE2,LYS8]-VASOPRESSIN;2-L-Phenylalanine-8-L-lysine-vasopressin;N-[5-Amino-1-(carbamoylmethylcarbamoyl)pentyl]-1-[19-amino-13,16-dibenzyl-10-(2-carbamoylethyl)-7-(carbamoylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide;Octapressin;Phelypressin;PLV-2
CAS號	56-59-7
分子式	C46H65N13O11S2
分子量	1040.22
EINECS號	200-282-7
相關類別	多肽及蛋白質(zhì)類;加壓素及其衍生物;生物化學品;多肽;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;多肽中間體;醫(yī)藥原料藥;藥物肽，定制肽，美容肽，CRO&CMO;藥物多肽;Inhibitors;Amino Acids & Derivatives;Vasopressin and Oxytocin receptor;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件	56-59-7.mol
結(jié)構(gòu)式

苯賴加壓素 性質(zhì)

苯賴加壓素 用途與合成方法

簡介

苯賴加壓素為一種類似加壓素的合成多肽，可收縮外周血管，升高血壓及止血。本品升壓作用緩慢、持久。臨床可用于休克、血壓下降及止血。靜滴給藥1次5～10單位。不良反應有面色蒼白、尿急、腹痛、腹瀉。過量時可產(chǎn)生嘔吐。孕婦、老年人慎用。冠狀動脈疾病者禁用。

藥性與應用

醋酸苯賴加壓素類似加壓素的合成多肽，可收縮外周血管、升高血壓及止血。升壓作用緩慢、持久?？捎糜谛菘?、血壓下降及止血。

靜脈滴注： 5～10單位，以生理鹽水稀釋100～200倍，緩慢滴入并監(jiān)測血壓變化。

生物活性

Felypressin (PLV-2) 是一種非兒茶酚胺的血管收縮劑，也是一種加壓素 1 (vasopressin 1) 激動劑。Felypressin 廣泛用于牙科手術中。

靶點

Vasopressin 1

體外研究

Felypressin is a synthetic hormone of the posterior pituitary lobe characterized by vasoconstrictor properties that is widely used in dental procedures. The vasoconstrictor action of Felypressin seems to be mediated by V1 receptors of the blood vessel smooth muscle cells.

體內(nèi)研究

Felypressin can reduce toxicity during dental procedures. Felypressin increases the diastolic blood pressure of hypertensive patients with controlled blood pressure.  
 Cardiovascular effects of Felypressin (240 ng/kg; intravenous injection) are studied in Wistar rats. Felypressin induces a pressor effect. Felypressin depends on V1 receptors to induce pressor and bradycardic effects, and that it produces a high relationship between bradycardia and mean arterial pressure variation depending on area postrema and central V1 receptors.

化學性質(zhì) 

人工合成的加壓素類物質(zhì)，即將加壓素的2位酪氨酸換成苯丙氨酸，8號位的精氨酸換成賴氨酸。具有選擇性升壓作用和止血作用。在升壓和止血劑量范圍內(nèi)不產(chǎn)生子宮收縮、催乳及抗利尿等作用。冠狀血管收縮作用較輕微，其血管收縮作用約為賴氨酸加壓素的5倍，而抗利尿作用極小，僅為加壓素的1/10-1/40。升壓作用緩和，維持作用時間較長。宜與鹵烷麻醉劑配伍。與腎上腺素合用，不致引起心室顫動等心律失常。

參考質(zhì)量標準

外觀?白色粉末純度(HPLC) ≥98.0%
單雜≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%

用途 

臨床適用于麻醉和外科手術時休克或血壓下降，也可用于手術時出血，常與局部麻醉藥合用。
不良反應和禁忌：用藥后可有面色和皮膚蒼白、尿意、腹痛、腹瀉、脈搏減慢等癥狀；過量會惡心、嘔吐。冠狀動脈患者忌用，孕婦和老人慎用。

安全信息

MSDS信息

苯賴加壓素 價格(試劑級)

苯賴加壓素 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

氨醋酸氫溴酸氧