西那卡塞

作用機(jī)制生物活性體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 西那卡塞價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	西那卡塞
中文同義詞	西拉卡塞雜質(zhì);西那卡塞(晶型II);甲狀旁腺激素(西那卡塞);西納卡塞;甲狀旁腺激素雜質(zhì);西那卡塞鹽酸;西那卡塞-D3(R-對映體);西那卡塞/甲狀旁腺激素
英文名稱	CINACALCET
英文同義詞	Sinacasse;AMG 073; AMG073; AMG-073;Sinakasse;CINACALCET;(aR)-α-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine;AMG 073;(aR)-a-Methyl-N-[3-[3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl]-1-napthalenemethanamine;N-((1R)-1-(1-Naphthyl)ethyl)-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propan-1-amine
CAS號	226256-56-0
分子式	C22H22F3N
分子量	357.42
EINECS號	682-701-7
相關(guān)類別	細(xì)胞生物學(xué)試劑;擬鈣劑;醫(yī)藥原料;對照品-雜質(zhì)對照品;高鈣血癥;甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;原料藥;中間體;抗癌類;腸胃泌尿生殖系統(tǒng)類;原料;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Mimpara, Sensipar
Mol文件	226256-56-0.mol
結(jié)構(gòu)式

西那卡塞 性質(zhì)

西那卡塞 用途與合成方法

作用機(jī)制

甲狀旁腺激素是由甲狀旁腺主細(xì)胞分泌的一種堿性單鏈多肽類激素，簡稱PTH，是由84個氨基酸組成的混合物，具有升高血鈣、降低血磷，調(diào)節(jié)脊椎動物體內(nèi)鈣、磷代謝平衡的作用。在甲狀旁腺主細(xì)胞內(nèi)首先合成PTH的第一前身物質(zhì) ，稱為前甲狀旁腺激素原，含115個氨基酸，以后這一前身物質(zhì)在細(xì)胞內(nèi)裂解成為含90個氨基酸的第二前身物質(zhì)甲狀旁腺激素原，后者進(jìn)而在細(xì)胞內(nèi)裂解成為含84個氨基酸的多肽，即PTH。正常人血漿中PTH的濃度約為1納克／毫升。
甲狀旁腺激素的主要生理功能有促進(jìn)骨質(zhì)溶解，動員骨鈣入血，血鈣增高，骨和血中堿性磷酸酶活力增加；抑制腎小管對磷酸鹽的再吸收，促進(jìn)尿磷排出增多，血磷降低；PTH通過活化維生素D3，間接促進(jìn)腸粘膜吸收鈣、鎂以及磷。PTH分泌主要受血鈣濃度的調(diào)節(jié)。血Ca2+升高，PTH分泌減少，血Ca2+降低則分泌增多。此外，血磷升高可通過降低血鈣而刺激PTH分泌，降鈣素大量釋放也可促使PTH分泌增多。
血清甲狀旁腺素的測定除用于研究甲狀旁腺疾病外，對鑒別高鈣血癥和低鈣血癥的原因有一定價值。主要臨床意義如下：
1．輔助診斷甲狀旁腺疾病。甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)或異位PTH分泌癥時，PTH升高；甲狀旁腺機(jī)能減退、手術(shù)或放療損傷甲狀旁腺等，PTH降低。
2．鑒別高鈣血癥和低鈣血癥。由于甲狀旁腺功能紊亂引起的血鈣異常，血鈣多隨血清PTH的升降而升降，而其他原因所致血鈣異常，PTH則無變化。

生物活性

Cinacalcet (AMG 073) 是一種可口服的 Ca receptor (CaR) 激動劑，用于心血管疾病研究。

體內(nèi)研究

Cinacalcet HCl (5 and 10 mg/kg) results in a significant reduction in parathyroid gland weight in 5/6 nephrectomy animals. In sham animals, Cinacalcet HCl has no effect on parathyroid gland cell proliferation or parathyroid weight compared with vehicle treatment. There are no differences in serum phosphorus levels in Cinacalcet HCl (10, 5, or 1 mg/kg) treated 5/6 nephrectomized animals compared with vehicle-treated 5/6 nephrectomized animals. Cinacalcet HCl treatment significantly reduces blood ionized calcium levels in sham animals. Cinacalcet (30 mg/kg/24 h) leads to a marked reduction in circulating parathyroid hormone and a modest reduction in serum Ca. Cinacalcet does not alter UCa when the GHS rats are fed the normal Ca diet but lowers UCa when they are fed the low Ca diet. Cinacalcet does not alter U supersaturation with respect to either CaOx or CaHPO4 on either diet.

用途 

新型化合物

安全信息

MSDS信息

西那卡塞 價格(試劑級)

西那卡塞 上下游產(chǎn)品信息

下游產(chǎn)品

西那卡塞雜質(zhì)鹽酸甲狀旁腺激素