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生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS BRL15572 鹽酸鹽價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱 | BRL15572 鹽酸鹽 |
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中文同義詞 | BRL15572 鹽酸鹽;4-(3-氯苯基)-ALPHA-(二苯基甲基)-1-哌嗪乙醇二鹽酸鹽;3-(4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基)-1,1-二苯基丙-2-醇二鹽酸鹽;BRL-15572 二鹽酸鹽;BRL-15572,H5-HT1D拮抗劑 |
英文名稱 | BRL 15572 HYDROCHLORIDE |
英文同義詞 | 3-(4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl)-1,1-diphenylpropan-2-ol dihydrochloride;BRL 15572 HYDROCHLORIDE;3-[4-(4-CHLOROPHENYL)PIPERAZIN-1-YL]-1,1-DIPHENYL-2-PROPANOL HCL;3-[4-(4-CHLOROPHENYL)PIPERAZIN-1-YL]-1,1-DIPHENYL-2-PROPANOL HYDROCHLORIDE;BRL15572HCl;BRL-15572 (dihydrochloride);4-(3-Chlorophenyl)-alpha-(diphenylmethyl)-1-piperazineethanol dihydrochloride;BRL-15572 dihydrochloride (BRL15572 |
CAS號 | 193611-72-2 |
分子式 | C25H28Cl2N2O |
分子量 | 443.41 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | 神經(jīng)信號;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;Inhibitors;Serotonin receptor |
Mol文件 | 193611-72-2.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
儲存條件 | Inert atmosphere,2-8°C |
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溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
形態(tài) | 粉末 |
顏色 | 白色至米白色 |
生物活性
BRL-15572是一種5-HT1D受體拮抗劑,pKi為7.9,對5-HT1A和5-HT2B受體具有強的親和力,比作用于5-HT1B受體選擇性高60倍。
靶點
Target | Value |
5-HT1D | 7.9(pKi) |
5-HT1A | 7.7(pKi) |
5-HT2B | 7.4(pKi) |
5-HT2A | 6.6(pKi) |
5-HT7 | 6.3(pKi) |
體外研究
BRL-15572對h5-HT 1D 受體表現(xiàn)出高親和力和選擇性。BRL-15572對h5-HT 1D 的親和力比對5-HT 1B 高60倍。BRL-15572與h5-HT 1B 和h5-HT 1D 受體結(jié)合,pKB分別低于6 和7.1。在表達(dá)h5-HT 1B 和 h5-HT 1D 受體的細(xì)胞系中,BRL-15572刺激[在人心耳中,電誘發(fā)的氚溢值被5-HT以對BRL-15572 (300 nM;是h5-HT1D 受體Ki值的23倍)拮抗作用敏感的方式抑制。5-HT對K選擇性5-HT1D/1B受體拮抗劑BRL 15572 抑制激動劑L-694 247的作用。
體內(nèi)研究
在患有糖尿病且腦脊髓毀壞的大鼠體內(nèi),選擇性5-HT 1D受體拮抗劑BRL-15572 (2 mg/kg)給藥不會改變迷走神經(jīng)電刺激誘發(fā)的HR減少。L-694,247 (50 μg/kg),一種選擇性非嚙齒動物5-HT 1B和 5-HT 1D受體激動劑,與BRL-15572預(yù)處理后對迷走神經(jīng)誘導(dǎo)的心動過緩沒有明顯的作用。
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2024/08/19 | HY-13200 | BRL15572 鹽酸鹽 BRL-15572 dihydrochloride | 193611-72-2 | 5mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-13200 | BRL15572 鹽酸鹽 BRL-15572 dihydrochloride | 193611-72-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 528元 |
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