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RG2833(RGFP109)

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS RG2833(RGFP109)價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱RG2833(RGFP109)
中文同義詞N-[6-(2-氨基苯基氨基)-6-氧代己基]-4-甲基苯甲酰胺;HDAC抑制劑(RG2833);RG2833,HDAC抑制劑
英文名稱RGFP 109
英文同義詞RGFP 109                                                   N-[6-(2-Aminophenylamino)-6-oxohexyl]-4-methylbenzamide;RG 2833;RG2833;RG-2833;RGFP 109;RGFP109;RGFP-109;RG2833(RGFP109)
CAS號1215493-56-3
分子式C20H25N3O2
分子量339.43
EINECS號
相關(guān)類別細(xì)胞生物學(xué)試劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;抑制劑;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors
Mol文件1215493-56-3.mol
結(jié)構(gòu)式RG2833(RGFP109) 結(jié)構(gòu)式

RG2833(RGFP109) 性質(zhì)

沸點(diǎn)620.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.163±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at -20°C
溶解度不溶于水; DMSO 中≥16.95 mg/mL; ≥8.05 mg/mL,乙醇溶液,溫和加熱和超聲波條件下
形態(tài)粉末
酸度系數(shù)(pKa)14.62±0.70(Predicted)
顏色白色至米白色

RG2833(RGFP109) 用途與合成方法

生物活性

RG2833 (RGFP109)是能透過腦屏障的HDAC抑制劑,作用于HDAC1和HDAC3,IC50分別為60 nM和50 nM。

體外研究

在未刺激的外周血單核細(xì)胞(PBMC)培養(yǎng)基中,RGFP109劑量依賴性上調(diào)共濟(jì)蛋白 mRNA和蛋白水平。

體內(nèi)研究

RG2833 (150 毫克/千克)調(diào)整共濟(jì)蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大腦和心臟中組蛋白乙?;鴽]有急性毒性信號。 RGFP109改善Friedreich共濟(jì)失調(diào)小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能減輕已形成的l-DOPA誘發(fā)的運(yùn)動(dòng)障礙。

特征

口服生物可利用,可滲入腦組織的HDAC抑制劑。

生物活性

RG2833 (RGFP109)是一種大腦滲透性HDAC抑制劑,作用于HDAC1和HDAC3,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為60 nM和50 nM。

靶點(diǎn)

TargetValue
HDAC3
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
HDAC1
(Cell-free assay)
32 nM(Ki)

體外研究

在未刺激的外周血單核細(xì)胞(PBMC)培養(yǎng)基中,RGFP109劑量依賴性上調(diào)共濟(jì)蛋白 mRNA和蛋白水平。

體內(nèi)研究

RG2833 (150 毫克/千克)調(diào)整共濟(jì)蛋白缺乏,并增加KIKI小鼠大腦和心臟中組蛋白乙?;鴽]有急性毒性信號。 RGFP109改善Friedreich共濟(jì)失調(diào)小鼠模型的疾病表型。 RGFP109 (30 毫克/千克,口服)也能減輕已形成的l-DOPA誘發(fā)的運(yùn)動(dòng)障礙。

安全信息

MSDS信息

RG2833(RGFP109) 價(jià)格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/08/19HY-16425RG2833(RGFP109)
RG2833
1215493-56-35mg395元
2024/08/19HY-16425RG2833(RGFP109)
RG2833
1215493-56-310mM * 1mLin DMSO500元

RG2833(RGFP109) 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

6-(4-甲基苯甲酰氨基)己酸對甲基苯甲酸6-氨基己酸鄰苯二胺對甲基苯甲酰氯

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