5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
中文同義詞	5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;化合物NVP-ADW742;NVP-ADW742,ATP競(jìng)爭(zhēng)性IGF1R抑制劑
英文名稱	5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
英文同義詞	5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine;NVP-ADW742(ADW742);ADW;NVP-ADW7;5-(3-Benzyloxyphenyl)-7-[trans-3-[(pyrrolidin-1-yl)methyl]cyclobutyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine                 NVP-ADW742   GSK 552602A;ADW 742       GSK 552602A;5-(3-(Benzyloxy)phenyl)-7-((1r,3r)-3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-cyclobutyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyri;ADW 742
CAS號(hào)	475488-23-4
分子式	C28H31N5O
分子量	453.58
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	蛋白酪氨酸激酶;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors
Mol文件	475488-23-4.mol
結(jié)構(gòu)式

5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 性質(zhì)

5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 用途與合成方法

生物活性

NVP-ADW742是一種IGF-1R抑制劑，IC50為0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果強(qiáng)16倍以上；對(duì)HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit幾乎沒有活性。

體外研究

NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰島素受體(InsR)選擇性高6倍多，IC50為2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210時(shí)抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 與顯著抑制 IGF-1誘導(dǎo)的IGF-1R 及其下游靶點(diǎn) Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742顯著抑制血清刺激的多種細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性，作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系時(shí)，IC50為0.1-0.5 μM，與 BMSCs共培養(yǎng)不能克服對(duì)MM的抗癌效果。在有血清存在時(shí)，NVP-ADW742也廢除 腫瘤細(xì)胞對(duì)IL-6的反應(yīng)。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常規(guī)抗癌試劑 (毒性化療劑，Dexamethasone) 或研究用的抗癌試劑 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM細(xì)胞系，也有效作用于抗多種藥物的MM 患者體內(nèi)的原發(fā)性腫瘤細(xì)胞。NVP-ADW742作用于腫瘤細(xì)胞和骨髓基質(zhì)干細(xì)胞,降低VEGF產(chǎn)量，且作用于多種腫瘤類型，如甲狀腺癌細(xì)胞和MM細(xì)胞，抑制IGF-1誘導(dǎo)的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM細(xì)胞或前列腺癌細(xì)胞對(duì)其他抗癌試劑如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。

體內(nèi)研究

NVP-ADW742按10 mg/kg劑量處理含擴(kuò)散MM的小鼠模型，每天兩次，顯著抑制腫瘤生長，延長壽命，且增強(qiáng)抗癌效果。

生物活性

NVP-ADW742 (GSK 552602A) 是一種IGF-1R抑制劑，IC50為0.17 μM，作用于IGF-1R比作用于InsR效果強(qiáng)16倍以上；對(duì)HER2， PDGFR， VEGFR-2， Bcr-Abl和c-Kit幾乎沒有活性。

靶點(diǎn)

體外研究

NVP-ADW742作用于IGF-1R比作用于 胰島素受體(InsR)選擇性高6倍多，IC50為2.8 μM,作用于c-Kit, HER1, PDGFR, VEGFR-2,或Bcr-Abl p210時(shí)抑制活性最低， IC50>5-10 μM, 與顯著抑制 IGF-1誘導(dǎo)的IGF-1R 及其下游靶點(diǎn) Akt的磷酸化相一致。NVP-ADW742顯著抑制血清刺激的多種細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性，作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM) 細(xì)胞系時(shí)，IC50為0.1-0.5 μM，與 BMSCs共培養(yǎng)不能克服對(duì)MM的抗癌效果。在有血清存在時(shí)，NVP-ADW742也廢除 腫瘤細(xì)胞對(duì)IL-6的反應(yīng)。此外, NVP-ADW742 有效 作用于抗常規(guī)抗癌試劑 (毒性化療劑，Dexamethasone) 或研究用的抗癌試劑 (Thalidomide, CC-5013, TRAIL/Apo2L, PS-341)的MM細(xì)胞系，也有效作用于抗多種藥物的MM 患者體內(nèi)的原發(fā)性腫瘤細(xì)胞。NVP-ADW742作用于腫瘤細(xì)胞和骨髓基質(zhì)干細(xì)胞,降低VEGF產(chǎn)量，且作用于多種腫瘤類型，如甲狀腺癌細(xì)胞和MM細(xì)胞，抑制IGF-1誘導(dǎo)的VEGF分泌。0.75 μM NVP-ADW742抑制IGF-1R，也使MM細(xì)胞或前列腺癌細(xì)胞對(duì)其他抗癌試劑如Doxorubicin, Melphalan, Dexamethasone, TRAIL/Apo2L, 或 PS-341敏感。

體內(nèi)研究

NVP-ADW742按10 mg/kg劑量處理含擴(kuò)散MM的小鼠模型，每天兩次，顯著抑制腫瘤生長，延長壽命，且增強(qiáng)抗癌效果。

安全信息

MSDS信息

5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 價(jià)格(試劑級(jí))

5-(3-芐氧基苯基)-7-[反式-3-[(吡咯烷-1-基)甲基]環(huán)丁基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 上下游產(chǎn)品信息