2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺

生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
中文同義詞	2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺;HER2/ERBB2抑制劑(CP-724714);化合物 (E/Z)-CP-724714
英文名稱	CP-724714
英文同義詞	(E)-Ethyl (3-(4-((3-Methyl-4-((6-Methylpyridin-3-yl)oxy)phenyl)aMino)quinazolin-6-yl)allyl)carbaMate;acetaMide, 2-Methoxy-N-[3-[4-[[3-Methyl-4-[(6-Methyl-3-pyridinyl)oxy]phenyl]aMino]-6-quinazolinyl]-2-propen-1-yl]-;(E)-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)-oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)allyl)carba;CP-724714;2-Methoxy-N-[3-[4-[[3-methyl-4-[(6-methyl-3-pyridinyl)oxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-2-propen-1-yl]acetamide;(E)-2-Methoxy-N-(3-(4-(3-Methyl-4-(6-Methylpyridin-3-yloxy)phenylaMino)quinazolin-6-yl)allyl)acetaMide;-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl);(E)-Ethyl (3-(4-((3-methyl-4-((6-methylpyridin-3-yl)-oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)allyl)ca
CAS號	537705-08-1
分子式	C27H27N5O3
分子量	469.54
EINECS號
相關(guān)類別	細(xì)胞生物學(xué)試劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;抑制劑;Inhibitors
Mol文件	537705-08-1.mol
結(jié)構(gòu)式

2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 性質(zhì)

2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 用途與合成方法

生物活性

CP-724714是一種有效的，選擇性HER2/ErbB2抑制劑，IC50為10 nM，無細(xì)胞試驗中比作用于EGFR，InsR，IRG-1R，PDGFR，VEGFR2，Abl，Src，c-Met等選擇性高640多倍。Phase 2。

靶點

體外研究

CP-724,714明顯選擇性作用于EGFR，IC50為6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl，Src,c-Met，c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依賴激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合體，有效降低EGF誘導(dǎo)的自磷酸化，IC50為32 nM,但是作用于轉(zhuǎn)染EGFR的NIH3T3細(xì)胞效果明顯低很多。CP-724,714抑制erbB2增強的細(xì)胞，包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分別為0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞在G1期累積，而在S期明顯減少。CP-724,714可能通過肝細(xì)胞性損傷和膽汁淤積機(jī)制表現(xiàn)出肝毒性。CP-724,714抑制牛膽酸（TC）進(jìn)入表達(dá)人類膽鹽輸出泵的膜囊泡，IC50為16 μM，且抑制膽小管, MDR1的主要外排轉(zhuǎn)運，IC50為~28 μM。

體內(nèi)研究

CP-724,714按25 mg/kg劑量口服處理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤，快速吸收，且引起腫瘤erbB2 受體磷酸化降低。CP-724,714作用于皮下注射FRE-erbB2移植瘤的小鼠，誘導(dǎo)凋亡，按50 mg/kg劑量處理則顯示腫瘤生長抑制達(dá)50%，且不會引起體重減輕或死亡。CP-724,714作用于MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(結(jié)腸),和Colo-205(結(jié)腸)移植瘤具有強抗癌活性。而且,CP-724,714按30或100 mg/kg劑量處理BT-474移植瘤，降低胞外信號調(diào)節(jié)激酶和Akt磷酸化。

安全信息

MSDS信息

2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 價格(試劑級)

2-甲氧基-N-[3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺 上下游產(chǎn)品信息