3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
中文同義詞	3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺;噻爾非尼;KIT,KDR和CSF-1R抑制劑(OSI-930);化合物OSI 930;3-((喹啉-4-基甲基)氨基)-N-(4-(三氟甲氧基)苯基)噻吩-2-甲酰胺;OSI-930,KIT (C-KIT), KDR和CSF-1R抑制劑
英文名稱	OSI-930
英文同義詞	OSI-930;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide;3-(Quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide;3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide                             OSI930;OSI-930; OSI930;CS-1804;2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-;OSI-930 USP/EP/BP
CAS號(hào)	728033-96-3
分子式	C22H16F3N3O2S
分子量	443.44
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	細(xì)胞生物學(xué)試劑;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;標(biāo)準(zhǔn)品;Inhibitors
Mol文件	728033-96-3.mol
結(jié)構(gòu)式

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 性質(zhì)

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 用途與合成方法

生物活性

OSI-930是一種有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制劑，IC50分別為80 nM， 9 nM和15 nM，對(duì)Flt-1， c-Raf和Lck具有適度的抑制活性，對(duì)PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性較弱。Phase 1。

靶點(diǎn)

體外研究

在體外, OSI-930有效抑制重組受體酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck時(shí)，IC50 分別為80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 細(xì)胞系，抑制細(xì)胞增殖，IC50為14 nM，而作用于不表達(dá)組成型激活的突變受體酪氨酸激酶的COLO-205細(xì)胞，不會(huì)顯著抑制生長(zhǎng)。而且, OSI-930 也誘導(dǎo) HMC-1細(xì)胞凋亡，EC50為 34 nM。 最新研究顯示OSI-930使純化重組細(xì)胞色素P450 (P450) 3A4失活， K  _i 為24 μM ，這種作用存在時(shí)間和濃度依賴性。

體內(nèi)研究

OSI-930按最大有效劑量200 mg/kg口服飼喂處理給藥多種臨床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗腫瘤活性。

安全信息

MSDS信息

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 價(jià)格(試劑級(jí))

3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺 上下游產(chǎn)品信息