N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱(chēng)	N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺
中文同義詞	多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑(MGCD-265 ANALOG);N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺;化合物MGCD-265 ANALOG;N-((3-氟-4-((2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-基)氧基)苯基)硫代氨基甲?；?-2-苯乙酰胺;格列替尼類(lèi)似物
英文名稱(chēng)	N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide
英文同義詞	N-(3-fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide;MGCD-265 (Synonyms MGCD265);MGCD-265;N-(3-fluoro-4-(2-(1-Methyl-1H-iMidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbaMothioyl)-2-phen;N-[[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]amino]thioxomethyl]-benzeneacetamide;N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbamothioyl)-2-phenylacetamide                                        MGCD-265;MGCD-265 analog;N-(3-Fluoro-4-(2-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenylcarbAmothioyl)-
CAS號(hào)	875337-44-3
分子式	C26H20FN5O2S2
分子量	517.6
EINECS號(hào)
相關(guān)類(lèi)別	信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors
Mol文件	875337-44-3.mol
結(jié)構(gòu)式

N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 性質(zhì)

N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 用途與合成方法

生物活性

MGCD-265是一種有效的，多靶點(diǎn)，及ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

體外研究

MGCD-265是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, Met^Y1235D, Met^M1250T, VEGFR1, VEGF2, VEGF3, Ron, 和Tie2, IC50為 1 nM到7 nM。MGCD-265 作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細(xì)胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號(hào)通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細(xì)胞，也誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的或非c-Met驅(qū)動(dòng)的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)和 c-Met信號(hào)通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調(diào)與血管生成有關(guān)的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。

特征

MGCD-265是有效的多靶點(diǎn)ATP競(jìng)爭(zhēng)性的受體酪氨酸激酶抑制劑，包括 Met, VEGFR, Ron, 和 Tie2。

生物活性

MGCD-265是一種有效的，多靶點(diǎn)，及ATP競(jìng)爭(zhēng)性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

靶點(diǎn)

體外研究

MGCD-265是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑。MGCD-265有效抑制 Met, MetMGCD-265 作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞 (MKN45, MNNG-HOS, 和SNU-5)和非c-Met-驅(qū)動(dòng)的腫瘤細(xì)胞(HCT116和MDA-MB-231)，抑制細(xì)胞增殖，IC50分別為6 nM-30 nM 和1 μM-3 μM。40 nM-5 μM MGCD-265 作用于血清饑餓處理的MKN45細(xì)胞，有效抑制c-Met磷酸化和c-Met下游信號(hào)通路，包括Erk, Akt, Stat3,和 Fak。6 nM–1 μM MGCD-265作用于MKN45 細(xì)胞，也誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

MGCD-265 按20 mg/kg-60 mg/kg 劑量作用于c-Met驅(qū)動(dòng)的或非c-Met驅(qū)動(dòng)的攜帶MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205,和 A549移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)和 c-Met信號(hào)通路。MGCD-265按40 mg/kg劑量作用于攜帶U87MG 移植瘤小鼠的腫瘤和血漿，也下調(diào)與血管生成有關(guān)的基因, 包括VEGF和IL-8。MGCD-265也抑制c-Met的血藥濃度。

安全信息

MSDS信息

N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 價(jià)格(試劑級(jí))

N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲?；?-2-苯乙酰胺 上下游產(chǎn)品信息