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生物活性體外研究體內研究特征生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉價格(試劑級) 上下游產品信息
| 中文名稱 | 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 |
|---|---|
| 中文同義詞 | 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]噠嗪-3;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]噠嗪-3-基]甲基]喹啉;6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉;化合物JNJ38877605;JNJ-38877605,C-MET抑制劑 |
| 英文名稱 | J&J Ex-61 |
| 英文同義詞 | J&J Ex-61;Quinoline, 6-[difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-;6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline;6-(Difluoro(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinolin;JNJ-38877605;JNJ-33877605;6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline JNJ 38877605;JNJ 38877605 6-[Difluoro[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline |
| CAS號 | 943540-75-8 |
| 分子式 | C19H13F2N7 |
| 分子量 | 377.35 |
| EINECS號 | |
| 相關類別 | 芳烴衍生物;雜環(huán);信號轉導通路激酶抑制劑;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑，天然產物;合成材料中間體-高分子材料;Inhibitors |
| Mol文件 | 943540-75-8.mol |
| 結構式 | ![6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 結構式](https://yunshiji.oss-cn-shenzhen.aliyuncs.com/202410/29/1805529218800000199.gif) |
| 密度 | 1.50 |
|---|---|
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥18.85 mg/mL； ≥3.25 mg/mL，乙醇溶液，超聲波 |
| 形態(tài) | 粉末 |
| 酸度系數(pKa) | 3.92±0.10(Predicted) |
| 顏色 | 米白色至淺黃色 |
| CAS 數據庫 | 943540-75-8 |
生物活性
JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。
體外研究
JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關鍵因素。最新研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調節(jié)分泌。
體內研究
JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。
特征
JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met催化活性抑制劑。
生物活性
JNJ-38877605是一種ATP競爭性的c-Met抑制劑，IC50為4 nM，作用于c-Met比作用于200種其他酪氨酸和絲-蘇氨酸激酶選擇性高600倍。Phase 1。
靶點
| Target | Value |
| c-Met | 4 nM |
體外研究
JNJ-38877605是小分子ATP競爭性c-Met抑制劑，IC50為4 nM。而且, JNJ-38877605作用于c-Met選擇性比作用于其他200多種不同酪氨酸和絲蘇氨酸激酶高600多倍，也有效抑制HGF刺激的和組成型激活的c-Met磷酸化。 JNJ-38877605按 500 nM 劑量作用于EBC1,GTL16,NCI-H1993,和MKN45細胞，明顯降低Met和 RON磷酸化,是侵襲性生長中另外一種關鍵因素。最新研究顯示JNJ-38877605作用于GTL16細胞，涉及IL-8,GROa,uPAR和IL-6的調節(jié)分泌。
體內研究
JNJ-38877605每天按40 mg/kg劑量口服給藥攜帶GTL16移植瘤的小鼠72小時，明顯降低血漿中人類IL-8(從0.150 ng/mL 降到 0.050 ng/mL)和GROα(從0.080 ng/mL 降到0.030 ng/mL)的水平。按相同劑量處理，血液中uPAR濃度也降低50%以上。
| 更新日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/08/19 | HY-50683 | JNJ-38877605 | 1 mg | 251元 | |
| 2024/08/19 | HY-50683 | 6-[二氟[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-噻唑并[4,3-B]吡嗪-3-基]甲基]-喹啉 JNJ-38877605 | 943540-75-8 | 5mg | 600元 |
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