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概述應用生物活性靶點體外研究體內研究 專題
中文名稱 | 艾美拉唑鉀鹽 |
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中文同義詞 | 埃索美拉唑鉀;埃索拉唑鉀鹽;6-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基]-1H-苯并咪唑鉀鹽;6-甲氧基-2-[(S)-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺?;鵠-1H-苯并咪唑鉀鹽 (1:1);艾美拉唑鉀鹽;埃索美拉唑鉀鹽;化合物 ESOMEPRAZOLE POTASSIUM SALT |
英文名稱 | Esomeprazole potassium |
英文同義詞 | (S)-Omeprazole potassium;6-Methoxy-2-[(S)-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole potassium salt (1:1);(R)-5-METHOXY-2-((4-METHOXY-3,5-DIMETHYLPYRIDIN-2-YL)METHYLSULFINYL)BENZO[D]IMIDAZOL-1-IDE POTASSIUM SALT;Esomeprazole potassium;(S)-5-methoxy-2-((4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl)-1H-benzo[d];potassium,5-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-ide;1H-Benzimidazole,6-methoxy-2-[(S)-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-,potassium salt (1:1);Esomeprazole potassium USP/EP/BP |
CAS號 | 161796-84-5 |
分子式 | C17H20KN3O3S |
分子量 | 385.52 |
EINECS號 | 449-880-1 |
相關類別 | 醫(yī)用原料;醫(yī)藥原料藥;原料藥 |
Mol文件 | 161796-84-5.mol |
結構式 | ![]() |
蒸氣壓 | 0Pa at 25℃ |
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儲存條件 | Store at -20°C |
溶解度 | 溶于二甲基亞砜 |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 白色至米白色 |
概述
艾美拉唑鉀鹽是一種質子泵抑制劑,艾美拉唑鉀鹽是奧美拉唑的S-異構體,通過特異性的質子泵抑制作用減少胃酸分泌,奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性。艾美拉唑鉀鹽為弱堿性藥物,在壁細胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質子泵),對基礎胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均產生抑制。
應用
艾美拉唑鉀鹽鹽是通過艾美拉唑鉀鹽成鹽得到的,艾美拉唑鉀鹽鹽能夠降低對機體的刺激性,并且在機體中具有良好的溶解性,提高生物利用度,從而能夠產生更理想的藥理作用,常見的艾美拉唑鉀鹽鹽主要有艾美拉唑鉀鹽鈉鹽、艾美拉唑鉀鹽鉀鹽、艾美拉唑鉀鹽鎂鹽。目前,艾美拉唑鉀鹽鹽主要通過艾美拉唑鉀鹽成鹽得到,因此,艾美拉唑鉀鹽的制備方法不僅影響艾美拉唑鉀鹽的純度,而且影響艾美拉唑鉀鹽鹽的純度。
生物活性
Esomeprazole potassium salt ((S)-Omeprazole potassium salt) 是一種有效的具有口服活性質子泵抑制劑,可通過抑制胃壁細胞中的 H+, K+-ATPase 來降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。
靶點
H + , K + -ATPase
體外研究
Esomeprazole (25-100 μM; 20 hours; MDA-MB-468 cells) treatment suppresses growth of triple-negative breast cancer cell in vitro in a dose-dependent manner through increase in their intracellular acidification.
Cell Viability Assay
Cell Line: | MDA-MB-468 cells |
Concentration: | 25 μM, 50 μM, 75 μM, 100 μM |
Incubation Time: | 20 hours |
Result: | Suppressed growth of triple-negative breast cancer cell in vitro in a dose-dependent manner. |
體內研究
Esomeprazole (30-300 mg/kg; oral gavage; daily; for 19 or 11 days; C57BL/6J mice) treatment significantly inhibits the progression of fibrosis throughout the lungs of the animals. Esomeprazole also reduces circulating markers of inflammation and fibrosis.
Animal Model: | C57BL/6J mice (8-weeks old, 25-30 g) treated with cotton smoke-induced lung injury |
Dosage: | 30 mg/kg, 300 mg/kg |
Administration: | Oral gavage; daily; for 19 or 11 days |
Result: | Significantly inhibited the progression of fibrosis throughout the lungs of the animals. |
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