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右羥丙哌嗪 CAS#: 99291-25-5信息二維碼

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品牌：

 未填

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右羥丙哌嗪

概述藥理作用生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 右羥丙哌嗪價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專(zhuān)題

中文名稱(chēng)右羥丙哌嗪
中文同義詞(S)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇;左羥丙哌嗪LEVODROPROPIZINE;左羥丙哌嗪 EP標(biāo)準(zhǔn)品;左丙哌嗪;左羥丙哌嗪;右羥丙哌嗪;(S)-3-(4-苯基哌嗪-1-基)丙烷-1,2-二醇;左旋丙嗪
英文名稱(chēng)Levodropropizine
英文同義詞(S)-3-(4-Phenyl-1-piperazinyl)-1,2-propanediol;(2S)-3-(4-Phenyl-1-piperazinyl)-1,2-propanediol;Danka;l-Dropropizine;Levotuss;LVDP;Rapitux;Levodropropizine
CAS號(hào)99291-25-5
分子式C13H20N2O2
分子量236.31
EINECS號(hào)640-087-8
相關(guān)類(lèi)別原料藥;中間體;小分子抑制劑;有機(jī)原料;藥物原料;原料藥API;醫(yī)藥原料;其他生化試劑;中藥對(duì)照品;標(biāo)準(zhǔn)品;原料;化工中間體工業(yè)原料;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;raw materials;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;左羥丙哌嗪中間體;醫(yī)藥原料
Mol文件99291-25-5.mol
結(jié)構(gòu)式右羥丙哌嗪 結(jié)構(gòu)式

右羥丙哌嗪 性質(zhì)

熔點(diǎn)98-100°C
沸點(diǎn)412.7±34.0 °C(Predicted)
密度1.168±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度微溶于水，易溶于稀醋酸和甲醇，微溶于乙醇（96%）。
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)14.21±0.20(Predicted)
顏色白色到近乎白色
InChIInChI=1S/C13H20N2O2/c16-11-13(17)10-14-6-8-15(9-7-14)12-4-2-1-3-5-12/h1-5,13,16-17H,6-11H2/t13-/m0/s1
InChIKeyPTVWPYVOOKLBCG-ZDUSSCGKSA-N
SMILESC(O)[C@@H](O)CN1CCN(C2=CC=CC=C2)CC1
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)99291-25-5(CAS DataBase Reference)

右羥丙哌嗪 用途與合成方法

概述

左羥丙哌嗪(Levodropropizine)是意大利Dompe' Farm 公司首推上市的一種手性鎮(zhèn)咳藥物，該藥正是通過(guò)作用于呼吸道中的 C-纖維而抑制咳嗽反射，臨床用于治療劇烈的無(wú)痰干咳，與其它現(xiàn)有的鎮(zhèn)咳藥相比，本品屬外周性鎮(zhèn)咳藥，對(duì)中樞系統(tǒng)幾乎沒(méi)有影響，它選擇性好、鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，且無(wú)嗜睡、呼吸抑制、依賴(lài)性等副作用，與消旋體相比，它的副作用更小。

藥理作用

本品為外周性鎮(zhèn)咳藥，通過(guò)對(duì)氣管、支氣管C-纖維外 周選擇性抑制作用而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。它鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，維持時(shí)間長(zhǎng)。由于 與β腎上腺受體、M膽堿受體和阿片受體均無(wú)作用，因此它的中樞抑制的 不良反應(yīng)較少。對(duì)大鼠和狗進(jìn)行亞急性和長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)資料顯示，用藥期間的主要現(xiàn)象有大鼠流涎，攝取量和體重下降，狗的中樞鎮(zhèn)靜、外周擴(kuò)血管及心率增加；高劑量時(shí)對(duì)兩種動(dòng)物有肝毒性。

生物活性

Levodropropizine可以抗過(guò)敏并抑制組胺受體，通過(guò)干擾外圍感覺(jué)神經(jīng)末端的刺激活化作用以及調(diào)節(jié)參與咳嗽反射的神經(jīng)肽來(lái)減輕咳嗽。

靶點(diǎn)

TargetValue
Histamine receptor

體外研究

Levodropropizine對(duì)H1組胺和α腎上腺素能受體具有親和力。

體內(nèi)研究

在大鼠體內(nèi)，Levodropropizine比外消旋酒石酸鹽的中樞鎮(zhèn)靜作用弱，并且它不會(huì)引起身體依賴(lài)性。 Levodropropizine (15 毫克/千克，靜脈注射)同時(shí)減少窒息的持續(xù)時(shí)間和C-纖維對(duì)苯基雙胍的響應(yīng)。LVDP誘導(dǎo)的C-纖維對(duì)PBG響應(yīng)的抑制在肺部纖維中平均為50%，在非肺纖維中為25%。 Levodropropizine被證明在麻醉的豚鼠和兔子體內(nèi)具有良好的鎮(zhèn)咳活性。在機(jī)械和電誘發(fā)的咳嗽的豚鼠和兔子體內(nèi)，Levodropropizine (靜脈注射) 的活性是可待因的1/10到1/20，而與羥丙哌嗪相似。Levodropropizine (口服)治療刺激性氣溶膠引起的咳嗽的作用類(lèi)似于羥丙哌嗪和可待因。 Levodropropizine (40微克/50 微升， i.c.v.)對(duì)電誘導(dǎo)的咳嗽沒(méi)有作用，而可待因(5微克/50微升，i.c.v.)顯著防止豚鼠的咳嗽。Levodropropizine具有一個(gè)次要的作用部位，其與感覺(jué)神經(jīng)肽相關(guān)。在大鼠氣管中， Levodropropizine (10毫克/千克，50 毫克/千克以及200 毫克/千克)劑量依賴(lài)性減少辣椒素誘導(dǎo)的Evans blue染料的溢出。Levodropropizine (200毫克/千克)抑制P物質(zhì)的外滲，但是它不影響血小板活化因子誘發(fā)的外滲。

用途 

用作鎮(zhèn)咳祛痰藥

安全信息

海關(guān)編碼2933.59.5300

MSDS信息

右羥丙哌嗪 價(jià)格(試劑級(jí))

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/19L0339左羥丙哌嗪
Levodropropizine		99291-25-51g40元
2024/08/19S4131右羥丙哌嗪
Levodropropizine		99291-25-550mg796.95元

右羥丙哌嗪 上下游產(chǎn)品信息

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