血管緊張素II

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 血管緊張素II價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	血管緊張素II
中文同義詞	血管緊張肽II;血管緊張肽酰胺;增血壓素,HYPERTENSIN;血管緊張素2;增加壓素;血管緊張素II|ANGIOTENSIN II|ANGIOTENSIN II,HUMAN;ANGIOTENSIN II 血管緊張素Ⅱ;血管緊張素II(人)
英文名稱	ANGIOTENSIN II, HUMAN
英文同義詞	DRVYIHPF;[ILE5]-ANGIOTENSIN 2;HYPERTENSION II HUMAN;L-ASP-ARG-VAL-TYR-ILE-HIS-PRO-PHE;H-ASP-ARG-VAL-TYR-ILE-HIS-PRO-PHE-OH;FLUORESCEIN-NHCS-NH-ASP-ARG-VAL-TYR-ILE-HIS-PRO-PHE-OH;ASP-ARG-VAL-TYR-ILE-HIS-PRO-PHE-OH 2CH3CHOOH H2O;ANGIOTENSIN II, HUMAN
CAS號(hào)	4474-91-3
分子式	C50H71N13O12
分子量	1046.2
EINECS號(hào)	2017-001-1
相關(guān)類別	生化試劑-植物激素及核酸類;細(xì)胞生物學(xué);多肽;激素類科研原料藥;物理性質(zhì);細(xì)胞信號(hào)和神經(jīng)生物學(xué);多肽及蛋白質(zhì)類;其他激素和活性肽;氨基酸及其衍生物;生化試劑;生物化學(xué)品;多肽中間體;Angiotensin;peptide;多肽原料藥;生化試劑-蛋白質(zhì);原料;生物化工;藥物多肽;藥物肽
Mol文件	4474-91-3.mol
結(jié)構(gòu)式

血管緊張素II 性質(zhì)

血管緊張素II 用途與合成方法

生物活性

Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1  受體的血管收縮劑。Angiotensin II human 刺激交感神經(jīng)刺激，增加醛固酮的生物合成和腎功能。Angiotensin II human 誘導(dǎo)血管平滑肌細(xì)胞的生長(zhǎng)，增加成纖維細(xì)胞中 I 型和 III 型膠原的合成，導(dǎo)致血管壁和心肌增厚以及纖維化。Angiotensin II human 還可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。

靶點(diǎn)

Angiotensin receptor (AT receptor)

體外研究

Most of the known actions of Angiotensin II (Ang II) are mediated by AT     ₁    receptors, the AT     ₂    receptor contributes to the regulation of blood pressure and renal function. Angiotensin II raises blood pressure (BP) by a number of actions, the most important ones being vasoconstriction, sympathetic nervous stimulation, increased aldosterone biosynthesis and renal actions. Other Angiotensin II actions include induction of growth, cell migration, and mitosis of vascular smooth muscle cells, increased synthesis of collagen type I and III in fibroblasts, leading to thickening of the vascular wall and myocardium, and fibrosis. These actions are mediated by type 1 Ang II receptors (AT     ₁    ). At the cellular level, responsiveness to Angiotensin II is conferred by the expression of the two classes of angiotensin receptors (AT     ₁    and AT     ₂    ). The effects of Angiotensin II to increase blood pressure are mediated by AT1 receptors.

體內(nèi)研究

To distinguish the AT     ₁    receptor population that is critical for the pathogenesis of hypertension, osmotic minipumps are implanted s.c. into each animal to infuse Angiotensin II (1,000 ng/kg/min) continuously for 4 weeks. Angiotensin II causes hypertension by activating AT     ₁    receptors in the kidney promoting sodium reabsorption.

化學(xué)性質(zhì) 

白色冷凍干燥粉末；易溶于水，溶于甲醇、乙醇和丙二醇，不溶于乙醚和氯仿；水溶液中pH值為5-8；在中性溶液中穩(wěn)定，遇強(qiáng)酸、強(qiáng)堿時(shí)易水解；氨基酸順序?yàn)椋禾於滨?、精氨酰、纈氨酰、酪氨酰、異白氨酰、組氨酰、脯氨酰、苯丙氨酸。

參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

外觀?白色粉末純度(HPLC) ≥98.0%
單雜≤1.0%
醋酸根含量5.0%～12.0%
水分含量≤10.0%
肽含量≥80.0%

用途 

用于生化和醫(yī)學(xué)研究，直接作用于腎上腺刺激醛固酮的釋放，醫(yī)藥上用于外傷性和手術(shù)后休克和全身或腰椎麻醉所至的低血壓。

用途 

升血壓藥。用于外傷性或手術(shù)后休克和全身或腰椎麻醉所致的低血壓。
不良反應(yīng)和禁忌：有時(shí)可引起眩暈、頭痛，偶致心絞痛。過量可致心動(dòng)過緩。失血過多引起的低血壓應(yīng)補(bǔ)充血容量。心功能不全者慎用。

生產(chǎn)方法 

增血壓素的化學(xué)合成工藝
取芐氧羰酰苯丙氨酸叔丁酯溶于甲醇，加入5%鈀炭，不斷振搖下通入氫氣6h，然后過濾，濾液濃縮至干，得苯丙氨酸叔丁酯。
另取等摩爾芐氧羰酰脯氨酸和苯丙氨酸叔丁酯溶于乙酸乙酯中，冰浴冷卻，加入適量二環(huán)己基碳二亞胺，冷藏2天，取出過濾去雜質(zhì)，濾液以枸櫞酸、氯化鈉、碳酸氫鈉、氯化鈉溶液分別依次洗滌3次，用無水硫酸鈉干燥，濃縮，得芐氧羰酰脯·苯丙叔丁酯。
將芐氧羰酰脯·苯丙叔丁酯溶于甲醇，加入鈀炭(5%)，通人氫氣振搖6h，然后過濾，濾液濃縮至干，得脯·苯丙叔丁酯。
取芐氧羰酰纈氨酰組氨酸酰肼溶于2mol/L鹽酸中，加入乙酸乙酯，在0℃下加入過量的亞硝酸鈉溶液(10%)反應(yīng)10min，用碳酸鉀調(diào)節(jié)pH 9以上，加入乙酸乙酯提取3次，合并提取液，用氯化鈉溶液洗滌提取液，無水硫酸鈉干燥，得芐氧羰酰纈·組疊氮。
把芐氧羰酰纈·組疊氮液體倒人脯·苯丙叔丁酯中，置冰箱2天，然后用枸櫞酸、氯化鈉、碳酸氫鈉、氯化鈉液依次分別洗滌，用無水硫酸鈉干燥，得芐氧羰酰纈·組·脯·苯丙叔丁酯，然后將其溶于甲醇中，加入5%鈀炭，通人氫氣，并不斷振搖6h，反應(yīng)完畢后，過濾，濾液濃縮，得纈·組·脯·苯丙叔丁酯。
取芐氧羰酰纈氨酰酪氨酸酰肼溶于二甲基甲酰胺-乙酸乙酯—鹽酸混合液中，于-20℃下慢慢加入亞硝酸叔丁醇，攪拌10min后用三乙胺調(diào)節(jié)至中性，過濾，得芐氧羰酰纈·酪疊氮濾液。
濾液加入纈·組·脯·苯丙叔丁酯中，冷藏2天，加人大量乙醚。過濾沉淀，干燥即得芐氧羰酰纈·酪·纈·組·脯·苯丙叔丁酯。
將芐氧羰酰纈·酪·纈·組·脯·苯丙叔丁酯溶于甲醇中，加入10％鈀炭，通入氫氣，并不斷振搖6h后，過濾，濾液濃縮，得芐氧羰酰纈·酪·纈·組·脯·苯丙叔丁酯。
取芐氧羰酰天冬酰胺酰硝基精氨酸和芐氧羰酰纈·酪·纈·組·脯·苯丙叔丁酯溶于二甲基甲酰胺中，加入二環(huán)己基碳二亞胺溶液，于35℃保溫3天。過濾，濾液加入碳酸氫鈉溶液，得白色沉淀，過濾，沉淀物用乙醇-乙醚混合液洗滌，得酪·纈·組·脯·苯丙叔丁酯。
將酪·纈·組·脯·苯丙叔丁酯加入三氟乙酸中，于30℃振搖4h，然后加入無水乙醚，收集沉淀干燥，得芐氧羰酰天胺·硝基精·纈·酪·纈·組·脯·苯丙。
將芐氧羰酰天胺·硝基精·纈·酪·纈·組·脯·苯丙溶于甲醇-鹽酸中，加入鈀炭，通人氫氣振搖8h，反應(yīng)完畢，過濾，濾液用弱堿性苯乙烯系陰離子交換樹脂303×2(704)調(diào)節(jié)pH至中性，過濾，濾液濃縮至干，乙醚洗滌，過濾，干燥，即得增血壓素，生物活力達(dá)60%以上。

生產(chǎn)方法 

從芐氧羰酰苯丙氨酸叔丁酯出發(fā)，以相應(yīng)的保護(hù)氨基酸單體為原料，用固相法合成，再精制而得。

安全信息

MSDS信息

血管緊張素II 價(jià)格(試劑級(jí))

血管緊張素II 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

碳酸氫鈉N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺一水檸檬酸L-組氨酸叔丁酯苯丙氨酯辛酰肼增血壓素N-叔丁氧羰基-N(咪唑)-(4-甲基苯磺?；?-L-組氨酸Boc-L-天冬氨酸 4-環(huán)己酯N-Fmoc-N'-三苯甲基-L-組氨酸N-BOC-1-(P-甲苯磺酰基)-L-組氨酸 二環(huán)己基銨鹽Boc-L-纈氨酸L-組氨酰-L-亮氨酸人血管緊張素 IN-叔丁氧羰基-O-(2-溴芐氧羰基)-L-酪氨酸

下游產(chǎn)品