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抗凝血藥藥代動力學適應癥不良反應注意事項 用途與合成方法 MSDS 華法林鈉價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題
中文名稱 | 華法林鈉 |
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中文同義詞 | 華發(fā)林鈉標準品;3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羥基-2H-1-苯并吡喃二酮鈉鹽與異丙醇;殺鼠靈鈉;華法林鈉;殺鼠靈鈉;3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羥基-2H-1-苯并吡喃-2-酮鈉鹽;華法林鈉(CAS號:129-06-6);芐丙酮香豆素 |
英文名稱 | Warfarin sodium |
英文同義詞 | sodiumcoumadin;sodiumwarfarin;tintorane;varfine;waran;3-(A-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM;3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN;3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM |
CAS號 | 129-06-6 |
分子式 | C19H15O4.Na |
分子量 | 330.31 |
EINECS號 | 204-929-4 |
相關(guān)類別 | 心血管類;對照品;原料藥;生化試劑;香豆素類口服抗凝藥;醫(yī)藥原料;中間體;小分子抑制劑;香豆素;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)用原料;原料;Cardiovascular;Coumarins;API;Anticoagulant;API's;Pharma;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;其他原料;中藥對照品;其他類 |
Mol文件 | 129-06-6.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
熔點 | approximate 161℃ |
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比旋光度 | ±0° |
儲存條件 | 2-8°C |
溶解度 | 極易溶于水和乙醇(96%),易溶于丙酮,極微溶于二氯甲烷。 |
顏色 | 白色到近乎白色 |
PH值 | pH (10g/l, 25℃) : 7.2~8.3 |
Merck | 14,10038 |
BCS Class | 1,2 |
CAS 數(shù)據(jù)庫 | 129-06-6(CAS DataBase Reference) |
EPA化學物質(zhì)信息 | Sodium warfarin (129-06-6) |
抗凝血藥
華法林鈉片是一種抗凝血藥,屬于雙香豆素類中效抗凝劑,1954年在美國首次上市,能抑制血液中的血小板聚集,防止其形成血栓、阻塞血管??捎糜谥委熀皖A防血栓栓塞性疾病,也可作為心肌梗死的輔助用藥。
藥代動力學
華法林鈉片口服吸收迅速而完全,作用時間長,生物利用度高達100%。吸收后與血漿蛋白結(jié)合率達98%~99%,能透過胎盤,母乳中極少。缺點是顯效慢,作用過于持久,不易控制。對需快速抗凝者則應先用肝素發(fā)揮治療作用后,再用華法林維持療效。主要由肺、肝、脾和腎中儲積。由肝臟代謝,代謝產(chǎn)物由腎臟排泄。
適應癥
預防及治療深靜脈血栓及肺栓塞;
預防心肌梗塞后血栓栓塞并發(fā)癥(率中或體循環(huán)栓塞);
預防房顫、心瓣膜疾病或人工瓣膜置換術(shù)后引起的血栓栓塞并發(fā)癥(率中或體循環(huán)栓塞)。
不良反應
華法林鈉治療普遍報告(1-10%)的不良反應為出血并發(fā)癥。每年約有8%服用華法林鈉患者出現(xiàn)出血,其中,1%被分類為嚴重(顱內(nèi),腹膜后出血引致需住院或輸血)及0.25%為致命性。未經(jīng)治療高血壓尤其會預置病人顱內(nèi)出血。在INR明顯高出目標范圍會增加出血并發(fā)癥的可能性,當在INR目標范圍內(nèi)也出血,一般存在其他需進一步檢查的伴隨疾病。
香豆素引起的壞死是罕見的(<0.1%)華法林鈉并發(fā)癥。它起初表現(xiàn)為在下肢的或臀部或出現(xiàn)在其他部位水腫及皮膚變黑。之后,這些損害會變成壞死組織。90%患者為婦女,組織損害在華法林鈉第三至十周治療出現(xiàn),其病理原因為抗凝蛋白C及S的相對缺乏。遺傳性蛋白C及S缺乏會導致這些并發(fā)癥。由于這原因,開始華法林鈉治療需同時用肝素及用小劑量華法林鈉。若出現(xiàn)這并發(fā)癥,停止華法林鈉及繼續(xù)用肝素直至損害康復或變?yōu)榘吆邸?br/>紫趾綜合癥更是非常罕見的華法林鈉并發(fā)癥?;颊咭话銥槟行约盎加袆用}粥樣化疾病。華法林鈉被認為令動脈粥樣化血塊出血引致微小栓塞,導致對稱腳趾及腳底紫皮膚損害出現(xiàn)及有灼傷痛楚。華法林鈉停用后,這些皮膚損害一般會逐漸消失。
注意事項
(1)華法林鈉在治療時個體差異較大,服用期間必須定期復診及驗血,以確保華法林的劑量合適。一般出院后第一個月內(nèi)每周復查一次,第2個月每2周復查一次,第3個月起如凝血酶原時間值穩(wěn)定,則每月復查一次。如遇凝血酶原時間值不穩(wěn)而調(diào)整抗凝藥劑量,應視具體情況隨時抽血復查;
(2)用藥期間還應嚴密觀察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隱血、血尿等;
(3)在服用華法林抗凝期間,盡量避免外傷,如果需要進行一些手術(shù)或創(chuàng)傷性檢查,應提前與主治醫(yī)生聯(lián)系,停止服用華法林3-5天。待國際標準化比值降至1.4以下,再行手術(shù)或檢查,或者請醫(yī)生準備一些特殊的止血措施,防止術(shù)中出血不止;
(4)多種藥物可影響華法林的抗凝作用,如一些廣譜抗生素、抗心律失常藥、口服降糖藥、胃酸分泌抑制劑、非甾體抗炎藥等,某些中草藥也具有增強華法林抗凝作用如丹參、當歸、紅花等,而西洋參、人參、枸杞等可減弱華法林的抗凝作用,使用前應咨詢醫(yī)師或藥師;
(5)服藥期間飲食結(jié)構(gòu)應均衡--多種食物可影響華法林的抗凝作用。不要長期大量食用某一種維生素K含量過多的綠葉蔬菜、動物肝臟、綠茶等,可能降低抗凝作用。禁忌飲食攝入維生素K是沒有必要的,重要的是保持穩(wěn)定的飲食結(jié)構(gòu),葷素搭配、避免大量攝入以上食物;另外也不宜多吃肉皮類食物,如肉皮、雞鴨皮等,此類食物易增加血液黏度;
(6)華法林可通過胎盤屏障進入胎兒血液,使胎兒血藥濃度接近母體值,可導致自發(fā)流產(chǎn)、死胎、新生兒死亡,也可導致出生缺陷或胎兒畸形。①孕期前三個月應避免使用華法林,可導致胎兒華法林綜合征,如胎兒骨發(fā)育異常和出生低體重;②孕期3個月后,可導致胎兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病,如痙攣;③哺乳期婦女服用華法林時,乳汁內(nèi)有少量華法林,乳汁及嬰兒血漿中的華法林濃度均極低,對嬰兒影響較小。
用途
用作抗凝血藥
危險品標志 | T+ |
---|---|
危險類別碼 | 61-28 |
安全說明 | 53-36/37/39-45-36/37-28 |
危險品運輸編號 | UN 1544 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 1 |
RTECS號 | GN4725000 |
危險等級 | 6.1(a) |
包裝類別 | II |
海關(guān)編碼 | 29322090 |
毒性 | LD50 in male rats, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 323, 58, 374, ~800 orally (Hagen); also reported as LD50 in male, female rats (mg/kg): 100.3, 8.7 orally (Back) |
提供商 | 語言 |
---|---|
Warfarin sodium | 英文 |
SigmaAldrich | 英文 |
華法林鈉片|藥典2005版華法林鈉原料藥—華法林鈉的測定—分光光度法|藥物分析方法信息
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2024/08/19 | W0005 | 華法林鈉(含異丙醇) Warfarin Sodium (contains Isopropyl Alcohol) | 129-06-6 | 5G | 270元 |
2024/08/19 | W0005 | 華法林鈉(含異丙醇) Warfarin Sodium (contains Isopropyl Alcohol) | 129-06-6 | 25G | 690元 |
上游原料
氫氧化鈉芐叉丙酮4-羥基香豆素
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