匹克硫酸鈉

簡介藥理作用應(yīng)用適應(yīng)癥生物活性體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 匹克硫酸鈉價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	匹克硫酸鈉
中文同義詞	4,4'-(吡啶-2-基亞甲基)雙苯基雙硫酸酯鈉鹽;匹克硫酸鈉;吡苯氧磺鈉;匹可硫酸鈉;比沙可啶雜質(zhì)D;比沙可定雜質(zhì)D;匹可硫酸鈉(匹可速發(fā));匹可硫酸鈉(匹克硫酸鈉)
英文名稱	Sodium picosulfate
英文同義詞	4,4'-(2-Pyridinylmethylene)bis(phenol)bis(sulfuric acid sodium) salt;4 4'-(2-PYRIDINYLMETHYLENE) BISPHENOL BI S(HYDROGEN SULFATE )(ESTER) DISODIUM SALT;Sodium Picosulfate n -Hydrate;DA 1773;DA-1773;LA 391;C13072;Sodium Picosulfate (50 mg)
CAS號(hào)	10040-45-6
分子式	C18H13NO8S2.2Na
分子量	481.41
EINECS號(hào)	233-120-9
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;原料藥;醫(yī)藥原料;消化系統(tǒng);醫(yī)藥化工原料;獸藥;原料中間體;原料;藥用原料;醫(yī)藥原料藥-科研原料;化工原料;生物化工類;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;Inhibitors;API;醫(yī)用原料;化工中間體工業(yè)原料;醫(yī)藥化工類;化工產(chǎn)品;消化類;活性小分子庫;有機(jī)化工原料;化學(xué)試劑
Mol文件	10040-45-6.mol
結(jié)構(gòu)式

匹克硫酸鈉 性質(zhì)

匹克硫酸鈉 用途與合成方法

簡介

匹可硫酸鈉（Sodiumpicosulfate）化學(xué)名為4，4′（-吡啶-2-基亞甲基）雙苯基雙硫酸酯鈉鹽一水合物，是由意大利DeAngeli公司開發(fā)。1980年5月該藥以Laxoberon的商品名獲得上市許可，目前已在意大利、德國、日本、澳大利亞等多個(gè)國家廣泛使用，2012年7月美國FDA批準(zhǔn)匹可硫酸鈉-氧化鎂-枸櫞酸口服散劑上市（商品名：Prepopik）。該藥臨床效果好、副作用很小、安全系數(shù)高，作為日服1次的便秘藥，匹可硫酸鈉在治療便秘方面與國內(nèi)已上市的藥物比較具有較大的優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)，市場前景廣闊。

藥理作用

研究顯示，匹克硫酸鈉都沒有胃腸道反應(yīng)，是由結(jié)腸菌群的水解酶水解后產(chǎn)生二酚類物質(zhì)發(fā)揮緩瀉作用，其中匹可硫酸鈉呈現(xiàn)出良好的潤腸通便的功效。匹可硫酸鈉作用部位為結(jié)腸，經(jīng)結(jié)腸菌群產(chǎn)生的酶水解后產(chǎn)生活性成分二酚類物質(zhì)，可直接刺激腸道粘膜，促進(jìn)腸道蠕動(dòng)并抑制腸道中水分的吸收，顯示導(dǎo)瀉的作用。尿中的排泄物顯示匹可硫酸鈉在胃腸道幾乎無吸收，全身作用甚微，藥效與活性成分的血漿濃度無關(guān)。

應(yīng)用

匹克硫酸鈉是國外臨床上常用的緩瀉劑，上市國家包括意大利、德國、日本、澳大利亞等多個(gè)國家。匹可硫酸鈉是具有獨(dú)特作用方式的特殊緩瀉劑，通過腸內(nèi)菌叢的代謝變成二酚代謝物，此化合物可使腸蠕動(dòng)亢進(jìn)，刺激腸粘膜，減少水分吸收，從而產(chǎn)生導(dǎo)瀉作用，導(dǎo)瀉作用溫和，適用于各種便秘癥、術(shù)后輔助排便、造影劑給藥后促進(jìn)排便、手術(shù)前腸管內(nèi)容物排除、大腸檢查(內(nèi)視鏡)前處置，腸管內(nèi)容物排除等。匹可硫酸鈉是一種具有獨(dú)特作用方式的特殊緩瀉劑，對(duì)大腸黏膜直接作用產(chǎn)生溫和的緩瀉效果，它不僅可用于各種形態(tài)的便秘，也可免除因痔瘡或肛裂等引起的排便疼痛，亦用于排便困難。

適應(yīng)癥

匹可硫酸鈉臨床上匹可硫酸鈉主要用于治療各種便秘癥，如術(shù)后輔助排便、造影劑給藥后促進(jìn)排便、手術(shù)前腸管內(nèi)容物排除、大腸檢查（內(nèi)窺鏡）前處理、腸道內(nèi)容物排除等。

生物活性

Sodium Picosulfate是多酚類刺激性瀉藥的一種，可以抑制水和電解質(zhì)類的吸收并增加它們的分泌。

體外研究

Sodium Picosulfate在培養(yǎng)的肝細(xì)胞中表現(xiàn)出毒性作用。在快速生長的培養(yǎng)的兔子肝細(xì)胞中，800和1600毫克/毫升導(dǎo)致劑量依賴性空泡和脂肪變以及壞死，并伴隨分裂活性降低，LDH值略增高。在培養(yǎng)4天的大鼠肝細(xì)胞中能夠觀察到顯著但不太嚴(yán)重的作用，而培養(yǎng)6到11天的肝細(xì)胞能夠耐受1600毫克/千克的Sodium Picosulfate。在人肝細(xì)胞培養(yǎng)基中，細(xì)胞數(shù)量略低于800和1600毫克/毫升，細(xì)胞核分裂的數(shù)量劑量依賴性減少。

體內(nèi)研究

Sodium Picosulphate長期治療對(duì)大鼠結(jié)腸的神經(jīng)肽含量沒有影響。超過6個(gè)月期間，每天劑量(10毫克/千克/天)或者每周兩次劑量(7.5毫克/千克/天)的Sodium Picosulphate不影響血管活性腸肽(VIP)，生長激素抑制劑，以及黏膜、黏膜下層或外肌層P物質(zhì)的水平。Sodium Picosulphate對(duì)回腸和結(jié)腸上皮細(xì)胞的增殖沒有重要影響。在12周的研究中，治療組與對(duì)照組相比，10毫克/千克Sodium Picosulphate連續(xù)治療不會(huì)影響回腸中Brdu (LI)的標(biāo)記指數(shù)，并不會(huì)引起LI顯著的統(tǒng)計(jì)學(xué)增加。沿著隱窩的增殖模式在整個(gè)sodium picosulphate治療研究中沒有改變。Sodium Picosulphate長期治療不會(huì)引起大鼠結(jié)腸動(dòng)力的慢性改變。在禁食狀態(tài)或攝入3克食物后，10毫克/千克/天Sodium Picosulphate預(yù)處理23周不會(huì)引起持續(xù)鋒電位(LSB)顯著的改變，其與相動(dòng)性收縮或LSB頻率相關(guān)。

安全信息

MSDS信息

匹克硫酸鈉 價(jià)格(試劑級(jí))

匹克硫酸鈉 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

氫氧化鈉氯磺酸2-氯苯酚吡啶-2-甲醛