二氯醋酸二異丙胺

簡(jiǎn)介藥理作用適應(yīng)癥藥代動(dòng)力學(xué)合成方法對(duì)脂肪肝的影響對(duì)脂代謝的影響 用途與合成方法 MSDS 二氯醋酸二異丙胺價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	二氯醋酸二異丙胺
中文同義詞	二氯醋酸二異丙胺(肝樂(lè));肝樂(lè)(二氯醋酸二異丙胺);二氯醋酸二異丙銨;二異丙基胺 二氯乙酸酯;二氯醋酸二異丙胺;二異丙基銨二氯乙酸鹽;二氯醋酸二異丙胺(DIISOPROPYLAMMONIUM DICHLOROACETATE);DIISOPROPYLAMINE DICHLOROACETATE 二氯醋酸二異丙胺
英文名稱	Diisopropylammonium dichloroacetate
英文同義詞	Dapocel;Dedyl;Oxypangam;β-Anoxin;N-propan-2-ylpropan-2-amine;Diisopropylammonium;diisopropylammonium dichloroacetate;diisopropylaMini dichlorocacetas
CAS號(hào)	660-27-5
分子式	C8H17Cl2NO2
分子量	230.13208
EINECS號(hào)	211-538-2
相關(guān)類別	原料藥;原料藥;醫(yī)藥原料;具有改善肝臟機(jī)能、促進(jìn)受傷肝細(xì)胞的再生，提高組織細(xì)胞呼吸及氧呼吸率的功能，減低肝內(nèi)脂肪的聚積。;醫(yī)藥中間體;化工醫(yī)藥原料;有機(jī)原料;合成;醫(yī)藥 護(hù)肝藥;粉末類;醫(yī)藥產(chǎn)品;肝臟疾病輔助用藥;Liver Disease Series;醫(yī)用原料;其他原料;原料;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;化工中間體
Mol文件	660-27-5.mol
結(jié)構(gòu)式

二氯醋酸二異丙胺 性質(zhì)

二氯醋酸二異丙胺 用途與合成方法

簡(jiǎn)介

二氯醋酸二異丙胺是一種護(hù)肝藥，商品名為爾祺、肝樂(lè)、DADA，常溫下為白色或類白色疏松塊狀物或粉末，味微苦，易溶于水、乙醇或氯仿，略溶于乙醚。具有改善肝細(xì)胞的能量代謝、促進(jìn)受傷肝細(xì)胞的再生，提高組織細(xì)胞呼吸及氧呼吸率的功能，減低肝內(nèi)脂肪聚積的作用。作用機(jī)制是通過(guò)促進(jìn)膜磷脂的序貫甲基化，增強(qiáng)肝細(xì)胞膜的流動(dòng)性，提高作為膽汁分泌和流動(dòng)之主要?jiǎng)恿Φ腘a+—K+—ATP酶的活性；促進(jìn)受損肝細(xì)胞的功能修復(fù)，提高組織細(xì)胞呼吸功能及氧利用率，提高脂肪酸的代謝活性，加速脂肪酸的氧化，為肝臟功能恢復(fù)創(chuàng)造條件。臨床上主要用于治療脂肪肝、肝內(nèi)膽汁淤積、一般肝臟機(jī)能障礙。同時(shí)也用于急、慢性肝炎、肝腫大、早期肝硬化的治療。

藥理作用

二氯醋酸二異丙胺的主要藥理作用是調(diào)節(jié)脂代謝紊亂，為膽堿和膜磷脂提供甲基；二氯醋酸二異丙胺對(duì)脂肪的影響主要是通過(guò)抑制檸檬酸裂解酶活性，抑制胞液中脂肪酸和膽固醇合成原料-乙酰輔酶A的合成，減少脂肪酸和膽固醇合成；二氯醋酸二異丙胺還可抑制膽固醇的合成的關(guān)鍵酶-羥甲基戊二酰CoA還原酶活性，從而抑制膽固醇的成；二氯醋酸二異丙胺還抑制脂肪組織中激素敏感性甘油三酯脂肪酶活 性，減少脂肪動(dòng)員，降低血液游離脂肪酸和甘油的水平；二氯醋酸二異丙胺通過(guò)激活丙酮酸脫氫酶(PDH)復(fù)合物活性，增加葡萄糖氧化、促進(jìn)三羧酸循環(huán)從 而為肝細(xì)胞供能；二氯醋酸二異丙胺對(duì)肝細(xì)胞的作用是促進(jìn)膜磷脂的序貫甲基化，增強(qiáng)肝細(xì)胞膜的流動(dòng)性，提高膽汁分泌和流動(dòng)的主要?jiǎng)恿?Na+--K+--ATP酶活性，促進(jìn)受損肝細(xì)胞生理功能的恢復(fù)，促進(jìn)卵磷脂生成，修復(fù)肝細(xì)胞膜，促進(jìn)肝再生。

適應(yīng)癥

適用于治療代謝綜合征、脂肪肝、肝內(nèi)膽汁淤積、肝功能障礙和急慢性肝炎、肝腫大，早期肝硬化。亦可用于中風(fēng)后遺癥、腦出血、腦軟化、動(dòng)脈硬化癥、高血壓、狹心癥、心肌梗死、心肌炎及心臟功能不全引起的各種障礙的治療。

藥代動(dòng)力學(xué)

人體生物等效性研究結(jié)果表明，以進(jìn)口二氯乙酸二異丙胺片(規(guī)格：20mg)作為參比制劑，18位男性健康志愿者單劑量口服本品3粒（二氯乙酸二異丙胺60mg）的相對(duì)生物利用度為106.6±9.4%，其AUC和Cmax 經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析無(wú)顯著性差異，具有生物等效性。藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明，18位男性健康志愿者單劑量口服本品3粒（二氯乙酸二異丙胺60mg），tmax 為1.2±0.5h，Cmax 為169.1±36.7ng/ml，t1/2 為2.9±0.5h，AUC為705.1±137.4ng h/ml。

合成方法

通過(guò)以二氯醋酸為原料在乙醚中直接與二異丙胺成鹽合成二氯醋酸二異丙胺，具體步驟為：按比例將二氯醋酸、乙醚加入反應(yīng)瓶，攪拌冷卻下緩慢滴加二異丙胺，充分?jǐn)嚢璨⒖刂茰囟仍?0 ℃以下；滴加完畢后pH 應(yīng)在7 以上，否則以二異丙胺調(diào)節(jié)，攪拌8 h 后冷卻過(guò)夜；產(chǎn)品充分析出，過(guò)濾，以少量冷無(wú)水乙醇洗，70 ℃干燥，得白色晶體(Ⅲ)，收率92.5 %。

對(duì)脂肪肝的影響

1、消耗肝脂肪：二氯醋酸二異丙胺進(jìn)入人體后迅速分解為二異丙胺和二氯醋酸，前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸，后者代謝為甘氨酸，在甘氨酸裂解酶作用下生成N5N10—CH2—FH4（甲基四氫葉酸），同時(shí)供能。二者均可提供甲基，促進(jìn)膽堿合成，膽堿與肝脂肪作用，生成卵磷脂，促進(jìn)肝脂肪分解。
2、轉(zhuǎn)運(yùn)肝脂肪：卵磷脂、肝脂肪、膽固醇與載脂蛋白結(jié)合成脂蛋白，脂蛋白易溶于血漿，從而將脂肪由肝內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到肝外，減少肝內(nèi)脂肪聚集。
3、二氯醋酸二異丙胺能降低動(dòng)脈血中的甘油及游離脂肪酸的濃度，減少肝臟對(duì)甘油的吸收。同時(shí)刺激甘油三酯以極低密度脂蛋白(VLDL)入血，從而有效抑制肝臟甘油三酯的合成。

對(duì)脂代謝的影響

二氯醋酸二異丙胺通過(guò)抑制激素敏感性脂肪酶的活性，抑制脂肪動(dòng)員；通過(guò)抑制合成膽固醇限速酶(HMGCoA還原酶)的活性，抑制膽固醇的合成；通過(guò)抑制檸檬酸—丙酮酸循環(huán)中的檸檬酸合成酶及乙酰輔酶A羧化酶的活性來(lái)抑制脂肪酸的合成。

用途 

具有改善肝臟機(jī)能、促進(jìn)受傷肝細(xì)胞的再生，提高組織細(xì)胞呼吸及氧呼吸率的功能，減低肝內(nèi)脂肪的聚積。

安全信息

MSDS信息

二氯醋酸二異丙胺 價(jià)格(試劑級(jí))

二氯醋酸二異丙胺 上下游產(chǎn)品信息