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生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?;鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?;鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 |
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中文同義詞 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?;鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽;TALABOSTAT 甲磺酸鹽;甲基磺酸((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁酰)吡咯烷-2-基)硼酸(1:1);化合物TALABOSTAT MESYLATE;(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?;鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 4級;((R)-1-((S)-2-氨基-3-甲基丁?;?吡咯烷-2-基)硼酸 甲磺酸鹽;(R)-1-[(S)-2-氨基-3-甲基丁?;鵠吡咯烷-2-硼酸甲磺酸鹽 |
英文名稱 | [(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate |
英文同義詞 | [(2R)-1-[(2S)-2-Amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]boronic acid mesylate;Boronic acid, ((2R)-1-((2S)-2-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-2-pyrrolidinyl)-, monomethanesulfonate;Unii-V8zg4Y1B51;Methanesulfonic acid ((R)-1-((S)-2-amino-3-methyl-butanoyl)pyrrolidin-2-yl)boronic acid (1:1);Talabostat mesylate;Val-boroPro mesylate;CS-1219;Talabostat-mesylate, PT-100 |
CAS號 | 150080-09-4 |
分子式 | C10H23BN2O6S |
分子量 | 310.17 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | 放射顯影多肽產(chǎn)品;抑制劑;化工原料 |
Mol文件 | 150080-09-4.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
熔點 | >160°C (dec.) |
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儲存條件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 溶于 DMSO(至少 25 mg/ml) |
形態(tài) | 固體 |
顏色 | 白色 |
穩(wěn)定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存長達1個月。 |
生物活性
Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制劑,對DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分別為<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗腫瘤和刺激造血作用的活性。
靶點
Target | Value |
DPP-4 (Cell-free assay) | <4 nM |
DPP8 (Cell-free assay) | 4 nM |
DPP9 (Cell-free assay) | 11 nM |
QPP (Cell-free assay) | 310 nM |
PEP (Cell-free assay) | 390 nM |
體外研究
在體外人骨髓基質(zhì)細(xì)胞中,talabostat可上調(diào)細(xì)胞因子/趨化因子水平。Talabostat (Val-boroPro)可誘導(dǎo)單核細(xì)胞和巨噬細(xì)胞的死亡,Val-boroPro誘導(dǎo)的細(xì)胞焦亡需要caspase-1的參與。
體內(nèi)研究
在多種小鼠腫瘤模型中,Talabostat可有效地發(fā)揮其抗腫瘤活性。Val-boroPro可通過一種全新的機制(需要更快速的樹突狀細(xì)胞販運和隨后T細(xì)胞啟動的加速)介導(dǎo)完全的腫瘤消退。在腫瘤基質(zhì)中,talabostat能直接靶向反應(yīng)性成纖維細(xì)胞表達的FAP。Talabostat刺激內(nèi)源性和適應(yīng)性免疫反應(yīng),使細(xì)胞因子和趨化因子轉(zhuǎn)錄上調(diào),從而對抗腫瘤。在腫瘤和腫瘤引流淋巴結(jié)中,Val-boroPro可刺激多種細(xì)胞因子的轉(zhuǎn)錄上調(diào),如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC;同時上調(diào)小鼠體內(nèi)多種細(xì)胞因子的血清蛋白水平,包括G-CSF和CXCL1/KC。
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
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2024/08/19 | HY-13233A | Talabostat mesylate | 1 mg | 454元 | |
2024/08/19 | S8455 | [(2R)-1-[(2S)-2-氨基-3-甲基丁?;鵠吡咯烷-2-基]硼酸甲磺酸鹽 Talabostat (PT-100) | 150080-09-4 | 5mg | 1050.79元 |
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