鹽酸胍

簡(jiǎn)介制備方法脲和鹽酸胍在包涵體蛋白質(zhì)提純中的作用脲和鹽酸胍在包涵體蛋白質(zhì)提純中的作用續(xù)鹽酸胍甲環(huán)素膠囊參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn) 用途與合成方法 MSDS 鹽酸胍價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 價(jià)格 專題

中文名稱	鹽酸胍
中文同義詞	鹽酸胍 250G;鹽酸胍98%(容易吸潮)保質(zhì)期半年;鹽酸胍[用于蛋白質(zhì)研究];鹽酸胍,98%;鹽酸胍,99.5%;鹽酸胍,AR,99.0%;鹽酸胍,CP,98.0%;鹽酸胍,蛋白變性專用,99.5%
英文名稱	Guanidine hydrochloride
英文同義詞	guanidine,monohydrochloride;guanidinechloride;Guanidinemonohydrochloride;guanidiniumhydrochloride;AMINOFORMAMIDINE HCL;AMINOFORMAMIDINE HYDROCHLORIDE;AMINOMETHANAMIDINE HCL;AMINOMETHANAMIDINE HYDROCHLORIDE
CAS號(hào)	50-01-1
分子式	CH5N3.ClH
分子量	95.53
EINECS號(hào)	200-002-3
相關(guān)類別	氮化合物;標(biāo)準(zhǔn)品;胍類產(chǎn)品;變性劑;微生物;小分子抑制劑;化工中間體;生物緩沖劑;生化試劑;細(xì)胞生物;常用試劑;有機(jī)羧酸及其衍生物;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機(jī)鹽
Mol文件	50-01-1.mol
結(jié)構(gòu)式

鹽酸胍 性質(zhì)

鹽酸胍 用途與合成方法

簡(jiǎn)介

鹽酸胍，化學(xué)名氨基甲脒鹽酸鹽，是白色或微黃色塊狀物，幾乎不溶于丙酮、苯和乙醚?？捎米麽t(yī)藥、農(nóng)藥、染料及其它有機(jī)合成中間體，是制造磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等藥物及葉酸的重要原料，還可用作合成纖維的防靜電劑。

制備方法

鹽酸胍制備方法，具有如下工藝流程：

a、熔融，將重量比為1∶1.27的雙氰氨和氯化銨放入反應(yīng)釜，在170～230℃下進(jìn)行熔融反應(yīng)，得鹽酸胍粗品；

b、溶解，在常溫下，按1∶1的比例將鹽酸胍粗品溶于水，在溶液中添加有根據(jù)鹽酸胍粗品中的銨鹽含量確定用量的除銨鹽物堿；

c、過(guò)濾，將原料及反應(yīng)副產(chǎn)品用過(guò)濾的方法去除；

d、脫水，將過(guò)濾后地母液在高溫下脫水；

e、結(jié)晶，過(guò)飽和溶液冷卻，濃縮結(jié)晶，得到了高純度的鹽酸胍。

f、將e步驟后的鹽酸胍再加入雙氰氨進(jìn)入反應(yīng)釜，在170～230℃下進(jìn)行熔融反應(yīng)3～4h，再經(jīng)b、c、d、e步驟，得出更高純度的鹽酸胍，并根據(jù)需要可多次重復(fù)此步驟。

g、將e步驟后的鹽酸胍再經(jīng)b、c、d、e步驟，其中b步驟中與水的比例為1.5∶1，得出更高純度的鹽酸胍，并根據(jù)需要可多次重復(fù)此步驟。

脲和鹽酸胍在包涵體蛋白質(zhì)提純中的作用

變性劑（脲和鹽酸胍）可使蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)中的氫鍵發(fā)生斷裂，這增加了非極性分子包括氨基酸側(cè)鏈的溶解度，減少了疏水相互作用；脲還可以深入到蛋白質(zhì)分子的內(nèi)部影響蛋白質(zhì)分子的密堆積。此外，去污劑、有機(jī)溶劑、重金屬、熱、機(jī)械力、冷凍、超聲、高壓、輻射等均可引起蛋白質(zhì)的變性。這些變性均不會(huì)破壞蛋白質(zhì)的共價(jià)鍵而是只涉及到氫鍵、鹽鍵、疏水相互作用、范得華相互作用等次級(jí)鍵的破壞。有些變性的蛋白質(zhì)當(dāng)變性因素被除去后又可自動(dòng)地恢復(fù)到天然狀態(tài)，這種現(xiàn)象稱為蛋白質(zhì)的復(fù)性(renaturation)，這種復(fù)性即蛋白質(zhì)折疊研究中的重折疊(refolding)。
包涵體蛋白質(zhì)提純
大多數(shù)在pH8的條件下，一般用強(qiáng)的變性劑如尿素（6-8mol/L）、鹽酸胍（GdnHCl 5~8mol/L或6mol/L），通過(guò)離子間的相互作用，打斷包涵體蛋白質(zhì)分子內(nèi)和分子間的各種化學(xué)鍵，使多肽伸展，一般來(lái)講，鹽酸胍優(yōu)于尿素，因?yàn)辂}酸胍是較尿素強(qiáng)的變性劑，它能使尿素不能溶解的包涵體溶解，而且尿素分解的異氰酸鹽能導(dǎo)致多肽鏈的自由氨基甲?；?，特別是在堿性pH值下長(zhǎng)期保溫時(shí)?；蛴萌ス竸?，如SDS、正十六烷基三甲基銨氯化物、Sarkosyl等，可以破壞蛋白內(nèi)的疏水鍵，也可溶解一些包涵體蛋白質(zhì)。用TritonX-100來(lái)溶解Zymononas mobilis levansucrase包涵體蛋白。另外，對(duì)于含有半胱氨酸的蛋白質(zhì)，分離的包涵體中通常含有一些鏈間形成的二硫鍵和鏈內(nèi)的非活性二硫鍵。還有有機(jī)溶劑、堿性環(huán)境（大于9）或酸（70%甲酸）也可使之溶解。

脲和鹽酸胍在包涵體蛋白質(zhì)提純中的作用續(xù)

在變性液中需加入還原劑，如2－巰基乙醇(β-ME)、二硫蘇糖醇（DTT）、二硫赤蘚糖醇、還原型的谷胱甘肽（GST）、半胱氨酸。還原劑的使用濃度一般是50-100mM β-ME或DTT，也有文獻(xiàn)使用5mM濃度。還原劑的使用濃度與蛋白二硫鍵的數(shù)目無(wú)關(guān)，而有些沒(méi)有二硫鍵的蛋白加不加還原劑無(wú)影響，如牛生長(zhǎng)激素包涵體的增溶。對(duì)于目標(biāo)蛋白沒(méi)有二硫鍵某些包涵體的增溶，有時(shí)還原劑的使用也是必要的，可能由于含二硫鍵的雜蛋白影響了包涵體的溶解。同時(shí)還需加入金屬鰲合劑如EDTA或EGTA，以鰲合Cu2+、Fe2+等金屬離子，防止已經(jīng)處于還原狀態(tài)的巰基與之發(fā)生氧化反應(yīng)。變性劑溶解后，蛋白質(zhì)失去了生物學(xué)活性。

鹽酸胍甲環(huán)素膠囊

【性狀】本品為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色粉末。
【藥理毒理】本品為廣譜抑菌劑，高濃度時(shí)具有殺菌作用。本品對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、草綠蓮球菌及部分葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、炭疽桿菌、鼠疫桿菌、白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌、布魯菌屬、流感嗜血桿菌、彎曲桿菌屬、霍亂弧菌均有一定抗菌作用，對(duì)立克次體、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、某些原蟲也有抑制作用。腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等對(duì)本品多數(shù)耐藥。本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌的作用優(yōu)于革蘭氏陽(yáng)性菌，但腸球菌屬對(duì)其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等亦對(duì)本品敏感。本品對(duì)淋球菌對(duì)四環(huán)素也耐藥。本品對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對(duì)四環(huán)素也耐藥。本品作用機(jī)制在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，陰止氨基酰-tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽鏈的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品在水中溶解度很大，口服后吸收迅速，血濃度在3小時(shí)最高，有效血濃度可維持12小時(shí)。與其他四環(huán)素相比，其主要特點(diǎn)是對(duì)支氣管和肺組織有較大的親和力，服藥后在支氣管、肺組織和支氣管分泌物中濃度顯著高于服用相當(dāng)劑量的鹽酸四環(huán)素。血濃度較四環(huán)素高而持久。主要以活性型由尿排泄。
【適應(yīng)癥】用于敏感菌引起的呼吸系統(tǒng)感染。
【用法用量】口服。一日1.2g(12粒)，分3~4次服用。
【規(guī)格】0.1g(10萬(wàn)單位)
【貯藏】密封，在干燥涼暗處保存。

參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

項(xiàng)目名稱   技術(shù)指標(biāo)
    醫(yī)藥級(jí)   工業(yè)級(jí)  
外觀　   白色晶體   白色晶體
含量> 99.5%   99%  
銨鹽< 0.3%   0.5%  
水不溶物< 0.1%　   0.1%  
水分< 0.3%　   0.3%  
灰分< 0.05%   0.05%  
水溶性試驗(yàn)   合格   合格  
熔點(diǎn)范圍℃   184-188   182-188  
吸光度(紫外線波長(zhǎng)260NM)   《0.04    
吸光度(紫外線波長(zhǎng)280NM)   《0.02    
PH值(4%水溶液)   6.4±0.2   6.4±0.2

化學(xué)性質(zhì) 

白色或微黃色塊狀物。 本品20℃時(shí)溶解度：200g/100g水，76g/100g甲醇，24g/100g乙醇。幾乎不溶于丙酮、苯和乙醚。

用途 

主要用作藥物的中間體，是制造磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶和葉酸的重要原料

用途 

可用作醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料及其他有機(jī)合成中間體?？捎脕?lái)合成2-氨基嘧啶、2-氨基-6-甲基嘧啶、2-氨基-4,6-二甲基嘧啶，是制造磺胺嘧啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶等磺胺藥物的中間體。鹽酸胍（或硝酸胍）與氰乙酸乙酯反應(yīng)，環(huán)合為2,4-二氨基-6-羥基嘧啶，用于合成抗貧血藥葉酸。還可用作合成纖維的防靜電劑。

用途 

鹽酸胍是一種強(qiáng)的離子型蛋白質(zhì)變性劑。作為蛋白質(zhì)變性 劑，可以溶解一些不溶的或變性蛋白質(zhì)，例如內(nèi)涵體；也可用于活性蛋白或酶的初始折 疊；作為提取細(xì)胞總 RNA 實(shí)驗(yàn)中的強(qiáng)烈變性劑。由于其生物學(xué)上的破壞特性,常稱含有 鹽酸胍或者硫氰酸胍的緩沖液為離液緩沖液。

生產(chǎn)方法 

以雙氰氨和銨鹽（氯化銨）為原料，在170-230℃下進(jìn)行熔融反應(yīng)，得鹽酸胍粗品，經(jīng)精制得成品。

安全信息

MSDS信息

鹽酸胍 價(jià)格(試劑級(jí))

鹽酸胍 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

氯化銨雙氰氨

下游產(chǎn)品

2-氨基嘧啶5-氨基-2-氯嘧啶2,5-二氨基-4,6-二氯嘧啶3-溴-7-(三氟甲基)咪唑并[1,2-a]嘧啶5-氨基-2-氟嘧啶2-氯-5-硝基嘧啶碳酸胍甲脒鹽酸鹽2-氨基-5-嘧啶甲醛異黃喋呤2-氨基嘧啶-5-甲酸乙脂2-氨基嘧啶-5-羧酸2-氨基-6-羥基嘧啶-4-羧酸2-氨基-5-硝基嘧啶2-氨基-4-氯-6-甲基嘧啶硫酸鳥嘌呤2,4-二氨基-1,3,5-三嗪2-氨基-4-羥基-6-甲基嘧啶鹽酸阿米洛利2-氨基-6-羥基嘧啶-4(3H)-酮2,4-二氨基嘧啶鯊魚軟骨制劑6-羥基-2,4,5-三氨基嘧啶磷酸胍