3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮
中文同義詞	索曲妥林;3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮;3-(1H-吲哚-3-基)-4-(2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;13C,2H3]-索托林;南桃林;SOTRASTAURIN,泛PKC抑制劑;索特拉斯陶林
英文名稱	3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione
英文同義詞	3-(1H-Indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione;Sotrastaurin;Sotrastaurin (AEB071);3-(1H-indol-3-yl)-4-(2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione;Dusquetide;Sotrastaurin - AEB 071 | NVP-AEB 071;CS-1479;AEB071; AEB 071; AEB-071
CAS號(hào)	425637-18-9
分子式	C25H22N6O2
分子量	438.48
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Smad;TGF-beta;Inhibitors
Mol文件	425637-18-9.mol
結(jié)構(gòu)式

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 性質(zhì)

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 用途與合成方法

生物活性

Sotrastaurin是一種有效的，選擇性的pan-PKC抑制劑，最有效作用于PKCθ，K_i為0.22 nM；抑制PKCζ活性。Phase 2。

體外研究

在人和鼠的早期T細(xì)胞中，毫微摩爾級(jí)濃度的AEB071 (< 10μM)則能有效消除早期T細(xì)胞激活的信號(hào)如白介素-2分泌物和CD25表達(dá)。在沒發(fā)生非特異性抗增殖的效應(yīng)的細(xì)胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗體和同種抗原誘導(dǎo)的T瞎報(bào)增殖反應(yīng)。AEB071(<3 μM)可以顯著抑制淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1介導(dǎo)的T細(xì)胞的粘附作用。 AEB071(< 20 μM)特異性地降低CD79突變體ABC DLBCL細(xì)胞系的增殖，隨之能減少NF-κB信號(hào)活性。3 μM 濃度的AEB071可誘導(dǎo)CD79突變細(xì)胞在G1阻斷和/或細(xì)胞壞死。

體內(nèi)研究

AEB071(80 mg/kg) 可以在體內(nèi)顯著抑制SCID的皮下TMD8移植模型腫瘤的生長。 每日兩次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延長心臟移植的大鼠的存活率，這種作用是劑量依賴抑制免疫力的效應(yīng)。

特征

同以往的PKC抑制劑不同，AEB071并不會(huì)在激活誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡模型中增強(qiáng)鼠T細(xì)胞原幼細(xì)胞的凋亡。

生物活性

Sotrastaurin (AEB071) 是一種有效的，選擇性的泛PKC抑制劑，最有效作用于PKCθ，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為0.22 nM；對PKCζ沒有活性。Phase 2。

靶點(diǎn)

體外研究

在人和鼠的早期T細(xì)胞中，毫微摩爾級(jí)濃度的AEB071 (< 10μM)則能有效消除早期T細(xì)胞激活的信號(hào)如白介素-2分泌物和CD25表達(dá)。在沒發(fā)生非特異性抗增殖的效應(yīng)的細(xì)胞中，AEB071 (200 nM)能抑制CD3/CD28抗體和同種抗原誘導(dǎo)的T瞎報(bào)增殖反應(yīng)。AEB071(<3 μM)可以顯著抑制淋巴細(xì)胞功能相關(guān)抗原1介導(dǎo)的T細(xì)胞的粘附作用。 AEB071(< 20 μM)特異性地降低CD79突變體ABC DLBCL細(xì)胞系的增殖，隨之能減少NF-κB信號(hào)活性。3 μM 濃度的AEB071可誘導(dǎo)CD79突變細(xì)胞在G1阻斷和/或細(xì)胞壞死。

體內(nèi)研究

AEB071(80 mg/kg) 可以在體內(nèi)顯著抑制SCID的皮下TMD8移植模型腫瘤的生長。 每日兩次口服10 mg/kg 和30 mg/kg AEB071，能延長心臟移植的大鼠的存活率，這種作用是劑量依賴抑制免疫力的效應(yīng)。

安全信息

MSDS信息

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 價(jià)格(試劑級(jí))

3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮 上下游產(chǎn)品信息