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2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚

生物活性體外研究體內研究生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS 2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚價格(試劑級) 上下游產品信息

中文名稱2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
中文同義詞2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚;4-(3'-溴-4'-羥基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉;化合物WHI-P154;WHI-P154,JAK3激酶抑制劑
英文名稱JAK3 Inhibitor
英文同義詞JAK3 Inhibitor;2-Bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]phenol;Phenol, 2-bromo-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)amino]-;4-(3'-Bromo-4'-hydroxyphenyl)amino-6,7-dimethoxyquinazoline                               WHI-P 154;2-Bromo-4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)amino)phenol;JAK3 Inhibitor II - CAS 211555-04-3 - Calbiochem;CS-1516;whi-p154cas
CAS號211555-04-3
分子式C16H14BrN3O3
分子量376.2
EINECS號809-014-9
相關類別小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;標準品;Inhibitors;Inhibitor;JAK/STAT;JAK;STAT
Mol文件211555-04-3.mol
結構式2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 結構式

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 性質

熔點230 °C
沸點470.3±45.0 °C(Predicted)
密度1.576±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(pKa)8.57±0.31(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕色
InChIKeyCBIAKDAYHRWZCU-UHFFFAOYSA-N
CAS 數據庫211555-04-3

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 用途與合成方法

生物活性

WHI-P154是一種有效的JAK3抑制劑，IC50為1.8 μM，對JAK1和JAK2沒有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。

體外研究

WHI-P154是第一個只抑制JAK3而對JAK1和JAK2沒有活性的抑制劑。 WHI-P154在體外抑制巨噬細胞中STAT1激活， iNOS表達以及NO產生。但是研究證明WHI-P154還可以抑制其它常見激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人惡性膠質瘤細胞系中誘導細胞凋亡。 WHI-P154在細胞外基質（ECM）存在情況下抑制惡性膠質瘤細胞粘連和遷移。 WHI-P154 對人惡性膠質瘤細胞系U373 和U87 具有明顯的細胞毒性，在微摩爾濃度便可以誘導細胞凋亡。在體外WHI-P154的抗惡性膠質瘤活性放大200多倍并且通過結合重組人源表皮生長因子而具有選擇性。在體外納摩爾濃度EGF-P154 可以殺死惡性膠質瘤細胞，IC50 為813 nM,但是即使?jié)舛雀叩?00 mM對不表達EGF-R的白血病細胞也沒有細胞毒性。

體內研究

體內使用EGF-P154 可以延遲腫瘤進展和改善重度聯合免疫缺陷小鼠膠質母細胞瘤移植瘤模型的無瘤生存率。然而無瘤小鼠生存期都沒有超過33天 (無瘤生存期中值為19天)，有瘤小鼠在58天內腫瘤體積會迅速大于500 mm3, 用1 mg/kg/天 EGF-P154連續(xù)治療10天的小鼠中有40% 活下來并且58天以上沒有檢測到腫瘤，無瘤生存期中值為40天。剩下的60%小鼠中腫瘤體積從未超過50 mm3。

生物活性

WHI-P154是一種有效的JAK3抑制劑，IC50為1.8 μM，對JAK1和JAK2沒有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。

靶點

TargetValue
EGFR4 nM
VEGFR100 nM
Src100 nM
JAK3
()		1.8 μM

體外研究

WHI-P154是第一個只抑制JAK3而對JAK1和JAK2沒有活性的抑制劑。 WHI-P154在體外抑制巨噬細胞中STAT1激活， iNOS表達以及NO產生。但是研究證明WHI-P154還可以抑制其它常見激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人惡性膠質瘤細胞系中誘導細胞凋亡。 WHI-P154在細胞外基質（ECM）存在情況下抑制惡性膠質瘤細胞粘連和遷移。

體內研究

體內使用EGF-P154 可以延遲腫瘤進展和改善重度聯合免疫缺陷小鼠膠質母細胞瘤移植瘤模型的無瘤生存率。然而無瘤小鼠生存期都沒有超過33天 (無瘤生存期中值為19天)，有瘤小鼠在58天內腫瘤體積會迅速大于500 mm

安全信息

危險品標志Xn
危險類別碼22-36/37/38
安全說明26
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
海關編碼2933.59.8000

MSDS信息

2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚 價格(試劑級)

更新日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19S28672-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
WHI-P154		211555-04-310mg898.13元
2024/08/19S28672-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
WHI-P154		211555-04-310mM(1mL in DMSO)1138.93元

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