8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
中文同義詞	8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮;DNA-PK抑制劑(KU-57788);8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 KU57788(NU7441);NU7441(KU-57788),DNA-PK抑制劑;化合物 NU7441
英文名稱	KU57788(NU7441)
英文同義詞	KU57788(NU7441);NU 7441;8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-4H-1-benzopyran-4-one;8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one;NU7441 (KU-57788);KU 57788; NU-7441;KU 57788;NU-7441 (KU-57788);4H-1-Benzopyran-4-one, 8-(4-dibenzothienyl)-2-(4-morpholinyl)-
CAS號	503468-95-9
分子式	C25H19NO3S
分子量	413.49
EINECS號
相關(guān)類別	細(xì)胞生物學(xué)試劑;DNA損傷;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds
Mol文件	503468-95-9.mol
結(jié)構(gòu)式

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 性質(zhì)

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 用途與合成方法

生物活性

NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的，選擇性DNA-PK抑制劑，IC50為14 nM，也抑制PI3K，IC50為5 μM。

體外研究

NU7441抑制DNA依賴性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相關(guān)激酶 (PIKK)家族成員選擇性高，IC50 為14 nM。 電離輻射誘導(dǎo)或Etoposide誘導(dǎo) DNA 損傷后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 濃度為 0.5 μM 或 1 μM時，作用于SW620 和 LoVo細(xì)胞，顯著提高電離輻射，Etoposide, 和 Doxorubicin 誘導(dǎo)的G2-M累積增多。 NU7441濃度為1 μM時，引起 Doxorubicin和電離輻射誘導(dǎo)的DNA雙鏈斷裂的持久性，也稍微降低同源重組活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人類腫瘤細(xì)胞。 NU7441濃度為 10 μM 時，作用于缺乏和表達(dá)polη的細(xì)胞，抑制UV誘導(dǎo) RPA p34過度磷酸化。 NU7441 濃度為1 μM時，作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞。提高Fludarabine誘導(dǎo)的γH2AX病灶水平，也相應(yīng)地降低Fludarabine誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。 NU7441濃度為 1 μM時，作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞，抑制Mitoxantrone誘導(dǎo)的DNA-PKcs自磷酸化和修復(fù)。

體內(nèi)研究

NU7441按 10 mg/kg劑量腹腔注射處理攜帶SW620移植瘤的小鼠，按無毒劑量處理至少4小時，然后提高 Etoposide誘導(dǎo)的腫瘤生長延遲2倍。

生物活性

NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的，選擇性DNA-PK抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM，也會抑制 mTOR 和 PI3K，對應(yīng)的IC50值分別為1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的頻率，而增強(qiáng)Cas9介導(dǎo)DNA剪接后發(fā)生的同源重組修復(fù)率。

靶點(diǎn)

體外研究

NU7441抑制DNA依賴性蛋白激酶 (DNA-PK) 比抑制其他PI3K相關(guān)激酶 (PIKK)家族成員選擇性高，IC50 為14 nM。 電離輻射誘導(dǎo)或Etoposide誘導(dǎo) DNA 損傷后，1 μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441 濃度為 0.5 μM 或 1 μM時，作用于SW620 和 LoVo細(xì)胞，顯著提高電離輻射，Etoposide, 和 Doxorubicin 誘導(dǎo)的G2-M累積增多。 NU7441濃度為1 μM時，引起 Doxorubicin和電離輻射誘導(dǎo)的DNA雙鏈斷裂的持久性，也稍微降低同源重組活性 DNA-PK充足的 M059-Fus-1和 DNA-PK缺陷的 M059 J人類腫瘤細(xì)胞。 NU7441濃度為 10 μM 時，作用于缺乏和表達(dá)polη的細(xì)胞，抑制UV誘導(dǎo) RPA p34過度磷酸化。 NU7441 濃度為1 μM時，作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞。提高Fludarabine誘導(dǎo)的γH2AX病灶水平，也相應(yīng)地降低Fludarabine誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡。 NU7441濃度為 1 μM時，作用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病細(xì)胞，抑制Mitoxantrone誘導(dǎo)的DNA-PKcs自磷酸化和修復(fù)。它可降低NHEJ的頻率，而增強(qiáng)Cas9介導(dǎo)DNA剪接后發(fā)生的同源重組修復(fù)率 。

體內(nèi)研究

NU7441按 10 mg/kg劑量腹腔注射處理攜帶SW620移植瘤的小鼠，按無毒劑量處理至少4小時，然后提高 Etoposide誘導(dǎo)的腫瘤生長延遲2倍。

安全信息

MSDS信息

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 價格(試劑級)

8-(4-二苯并噻吩基)-2-(4-嗎啉基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮 上下游產(chǎn)品信息