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(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,信息二維碼

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(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇

生物活性體外研究體內(nèi)研究生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS (2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱(chēng)(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇
中文同義詞9-[5-脫氧-5-[[順式-3-[2-[6-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基]乙基]環(huán)丁基](1-甲基乙基)氨基]-BETA-D-呋喃核糖基]-9H-嘌呤-6-胺;(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇;化合物PINOMETOSTAT;(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-(((順式-3-(2-(5-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇;(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(CHEMICALBOOK6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨;匹諾司他
英文名稱(chēng)(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
英文同義詞(2R,3R,4S,5R)-2-(6-aMino-9H-purin-9-yl)-5-((((1r,3S)-3-(2-(5-(tert-butyl)-1H-benzo[d]iMidazol-2-yl)ethyl)cyclobutyl)(isopropyl)aMino)Methyl)tetrahydrofuran-3,4-diol;EPZ 5676;9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine;9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-beta-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine;9H-Purin-6-amine, 9-[5-deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-;9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-diMethylethyl)-1H-benziMidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-Methylethyl)aMino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-aMine        EPZ-5676;EPZ5676, >=98%;EPZ-5676,Pinometostat
CAS號(hào)1380288-87-8
分子式C30H42N8O3
分子量562.71
EINECS號(hào)
相關(guān)類(lèi)別細(xì)胞周期;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors
Mol文件1380288-87-8.mol
結(jié)構(gòu)式(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇 結(jié)構(gòu)式

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇 性質(zhì)

沸點(diǎn)835.3±75.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Store at -20°C
溶解度DMSO 中≥28.15 mg/mL；不溶于水； ≥50.3 mg/mL，乙醇溶液，超聲波
形態(tài)固體
酸度系數(shù)(pKa)12.34±0.10(Predicted)
顏色白色至淺黃色

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇 用途與合成方法

生物活性

EPZ5676是蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki為80 pM，比作用于所有其他PMTs選擇性高37，000以上，抑制腫瘤H3K79甲基化。Phase 1。

體外研究

EPZ-5676減少了MV4-11細(xì)胞中H3K79雙甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676濃度和時(shí)間依賴(lài)性降低H3K79甲基化，而對(duì)其他組蛋白位點(diǎn)無(wú)作用，這導(dǎo)致在MLL重排的白血病細(xì)胞中抑制的關(guān)鍵靶的MLL基因并選擇性的凋亡細(xì)胞殺傷。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列細(xì)胞系MV4-11的增殖，IC50為9 nM。

體內(nèi)研究

在MLL重排的白血病異種移植模型中，EPZ-5676連續(xù)靜脈滴注21天后導(dǎo)致劑量依賴(lài)性的抗腫瘤活性。在最高劑量為70.5毫克/公斤/天時(shí)，腫瘤完全消退后治療停止，長(zhǎng)達(dá)32天都沒(méi)有腫瘤再生長(zhǎng)。在EPZ-5676治療的大鼠中，無(wú)顯著體重減輕或明顯毒性出現(xiàn)。

生物活性

Pinometostat (EPZ5676)是一種蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為80 pM，比作用于所有其他測(cè)試的PMTs選擇性高37000倍以上，抑制腫瘤中H3K79甲基化。Phase 1。

靶點(diǎn)

TargetValue
DOT1L
(Cell-free assay)		80 pM(Ki)

體外研究

EPZ-5676減少了MV4-11細(xì)胞中H3K79雙甲基化，IC50是2.6 nM。EPZ-5676濃度和時(shí)間依賴(lài)性降低H3K79甲基化，而對(duì)其他組蛋白位點(diǎn)無(wú)作用，這導(dǎo)致在MLL重排的白血病細(xì)胞中抑制的關(guān)鍵靶的MLL基因并選擇性的凋亡細(xì)胞殺傷。EPZ-5676抑制MLL-AF4重新排列細(xì)胞系MV4-11的增殖，IC50為9 nM。

體內(nèi)研究

在MLL重排的白血病異種移植模型中，EPZ-5676連續(xù)靜脈滴注21天后導(dǎo)致劑量依賴(lài)性的抗腫瘤活性。在最高劑量為70.5毫克/公斤/天時(shí)，腫瘤完全消退后治療停止，長(zhǎng)達(dá)32天都沒(méi)有腫瘤再生長(zhǎng)。在EPZ-5676治療的大鼠中，無(wú)顯著體重減輕或明顯毒性出現(xiàn)。

安全信息

MSDS信息

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇 價(jià)格(試劑級(jí))

更新日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱(chēng)CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/1946816Pinometostat, 95%
Pinometostat, 95%		1380288-87-8100mg10622元
2024/08/19S7062(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇
Pinometostat (EPZ5676)		1380288-87-810mg2218.64元

(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)環(huán)丁基)(異丙基)氨基)甲基)四氫呋喃-3,4-二醇 上下游產(chǎn)品信息

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