7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺

生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺
中文同義詞	7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺;HDAC、EGFR和HER2抑制劑(CUDC-101);化合物CUDC-101;7-[[4-(3-炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺;CUDC-101,HDAC,EGFR和HER2抑制劑
英文名稱	CUDC-101
英文同義詞	CUDC101;CUDC-101;7-[[4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxy]-N-hydroxyheptanamide;CUDC101; CUDC 101; CUDC-101.;CS-330;CUDC101;CUDC 101;HeptanaMide, 7-[[4-[(3-ethynylphenyl)aMino]-7-Methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-N-hydroxy-;7-[[4-[(3-Ethynylphenyl)aMino]-7-Methoxy-6-quinazolinyl]oxy]-N-hydroxyheptanaMide
CAS號	1012054-59-9
分子式	C24H26N4O4
分子量	434.49
EINECS號
相關(guān)類別	細(xì)胞生物學(xué)試劑;表觀遺傳學(xué);小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;Inhibitor;Antineoplastic;Inhibitors
Mol文件	1012054-59-9.mol
結(jié)構(gòu)式

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺 性質(zhì)

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺 用途與合成方法

生物活性

CUDC-101是一種有效的，多靶點(diǎn)抑制劑，作用于HDAC，EGFR和HER2，IC50分別為4.4 nM， 2.4 nM，和15.7 nM，且抑制I/II型HDACs，但是對III型， Sir-type HDACs沒有抑制作用。Phase 1。

靶點(diǎn)

體外研究

CUDC-101作為特異性抑制一類和二類HDACs家族的抑制劑，不能抑制第三類HDACs家族。CUDC-101還對其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分別是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌細(xì)胞中表現(xiàn)出廣譜的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之間。在很多癌細(xì)胞中，這種活性甚至超過了erlotinib，lapatinib，以及erlotinib和lapatinib與vorinostat共同使用時(shí)所表現(xiàn)出的抑制活性。CUDC-101能夠抑制具有l(wèi)apatinib 和 erlotinib抗性的癌細(xì)胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突變型T790M細(xì)胞系，即使這種抑制效果不是很完全，在其酶活性最高峰是仍不超過60% 。在多種癌細(xì)胞系中，CUDC-101處理不僅能夠以劑量依賴的方式增加組蛋白H3和H4的乙?；?，同時(shí)也能夠使非組蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙?；缴摺UDC-101 同時(shí)還能夠抑制腫瘤細(xì)胞中HER3 的表達(dá)， Met 的擴(kuò)增 以及AKT 的重激活。

體內(nèi)研究

CUDC-101以120 mg/kg/天方式給藥處理Hep-G2肝腫瘤模型能夠誘導(dǎo)腫瘤的退化，比erlotinib 所用的最大耐藥劑量(25 mg/kg/天) 以及vorinostat等摩爾劑量(72 mg/kg/天)時(shí)的抑制效果都要明顯有效。CUDC-101 以劑量依賴的方式抑制erlotinib 敏感的H358 NSCLC移植瘤的生長。CUDC-101 也表現(xiàn)出抑制erlotinib 敏感的A549 NSCLC 移植瘤生長的能力。CUDC-101 在兩個(gè)模型中均表現(xiàn)出明顯促進(jìn)腫瘤退化的效果，分別是 lapatinib 敏感，HER2陰性和EGFR過表達(dá)的MDA-MB-468乳腺腫瘤模型和EGFR過表達(dá)的CAL-27腦頸癌(HNSCC)模型。CUDC-101抑制 K-ras 突變的 HCT116 結(jié)腸模型和EGFR/HER2 (neu)表達(dá)的HPAC胰腺腫瘤模型中腫瘤生長。

安全信息

MSDS信息

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺 價(jià)格(試劑級)

7-[[4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基]氧基]-N-羥基庚酰胺 上下游產(chǎn)品信息