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5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 CAS#: 722544-51-6信息二維碼

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5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺

生物活性體外研究體內研究生物活性靶點體外研究體內研究 用途與合成方法 MSDS 5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺價格(試劑級) 上下游產品信息

中文名稱5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
中文同義詞5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺;巴拉塞替-HQPA;AURORA B抑制劑(AZD1152-HQPA);化合物BARASERTIB;巴拉塞替 (AZD1152-HQPA);2-(5-((7-(3-(乙基(2-羥乙基)氨基)丙氧基)喹唑啉-4-基)氨基)-1H-吡唑-3-基)-N-(3-氟苯基)乙酰胺;BARASERTIB (AZD1152-HQPA),AURORA B激酶抑制劑
英文名稱1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
英文同義詞INH 34;AZD-1152HQPA;AZD1152-HQPA;2-(3-(7-(3-(Ethyl(2-hydroxyethyl)amino)propoxy)quinazolin-4-ylamino)-1H-pyrazol-5-yl)-N-(3-fluorophenyl)acetamide;5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide;AZD1152-HQPA(Barasertib);Barasertib;2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr
CAS號722544-51-6
分子式C26H30FN7O3
分子量507.56
EINECS號
相關類別醫(yī)藥中間體;信號轉導通路激酶抑制劑;細胞生物學試劑;細胞周期;小分子抑制劑;小分子抑制劑，天然產物;抑制劑;Inhibitors;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API intermediates;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Inhibitor
Mol文件722544-51-6.mol
結構式5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 結構式

5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 性質

沸點796.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.359±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>15mg/mL
酸度系數(pKa)13.07±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液儲存長達1個月。
InChIKeyQYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
CAS 數據庫722544-51-6

5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 用途與合成方法

生物活性

Barasertib (AZD1152-HQPA)是一種高度選擇性的Aurora B抑制劑，IC50為0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3700倍左右。Phase 1.

體外研究

AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3000多倍，IC50為1.368 μM。AZD1152作用于50種其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血惡性細胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562細胞，IC50為3-40 nM,效果比另一種Aurora激酶抑制劑ZM334739高100多倍，IC50為3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11細胞克隆生長，IC50分別為1 nM和2.8 nM,也抑制新分離的抗Imatinib的白血病細胞，IC50 為1-3 nM, 比作用于骨髓單核細胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 誘導攜帶 4N/8N DNA的細胞累積，隨后凋亡，這種作用存在劑量和時間依賴性。

體內研究

AZD1152 按25 mg/kg劑量單獨處理MOLM13移植瘤，顯著抑制腫瘤生長，平均腫瘤體積從1261 mm3 降低到 71 mm3，且平均腫瘤重量從583 mg降低到78 mg, 觀察到壞死組織被吞噬細胞浸潤。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg劑量處理多種人類實體移植瘤，包括 結腸癌，乳腺癌，和肺癌，顯著抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。

生物活性

Barasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34) 是一種高度選擇性的Aurora B抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3700倍左右。

靶點

TargetValue
Aurora B
(Cell-free assay)		0.37 nM

體外研究

AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3000多倍，IC50為1.368 μM。AZD1152作用于50種其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血惡性細胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562細胞，IC50為3-40 nM,效果比另一種Aurora激酶抑制劑ZM334739高100多倍，IC50為3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11細胞克隆生長，IC50分別為1 nM和2.8 nM,也抑制新分離的抗Imatinib的白血病細胞，IC50 為1-3 nM, 比作用于骨髓單核細胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 誘導攜帶 4N/8N DNA的細胞累積，隨后凋亡，這種作用存在劑量和時間依賴性。

體內研究

AZD1152 按25 mg/kg劑量單獨處理MOLM13移植瘤，顯著抑制腫瘤生長，平均腫瘤體積從1261 mm此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg劑量處理多種人類實體移植瘤，包括 結腸癌，乳腺癌，和肺癌，顯著抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 價格(試劑級)

更新日期產品編號產品名稱CAS號包裝價格
2024/08/1946809Barasertib, 95%
Barasertib, 95%		722544-51-6100mg5293元
2024/08/19HY-101275-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
Barasertib		722544-51-65mg850元

5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 上下游產品信息

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