2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

生物活性體外研究體內(nèi)研究特征 用途與合成方法 MSDS 2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱	2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮
中文同義詞	PI3K同工酶抑制劑(IC-87114);2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 IC-87114;2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮;阿伐普利尼;IC-87114,PI3KΔ抑制劑;2-((6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基)-5-甲基-3-(鄰甲苯基)喹唑啉-4(3H)-酮
英文名稱	2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone
英文同義詞	2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone;IC-87114;IC-87114 (IC87114);4(3H)-Quinazolinone, 2-[(6-aMino-9H-purin-9-yl)Methyl]-5-Methyl-3-(2-Methylphenyl)-;IC87114 (PI3-K delta inhibitor);2-((6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)METHYL)-5-METHYL-3-O-TOLYLQUINAZOLIN-4(3H)-ONE;2-[(6-Amino-9H-purin-9-yl)methyl]-5-methyl-3-(2-methylphenyl)-4(3H)-quinazolinone                                         IC-87114;IC-87114 (PIK-293)
CAS號(hào)	371242-69-2
分子式	C22H19N7O
分子量	397.43
EINECS號(hào)
相關(guān)類別	小分子抑制劑;細(xì)胞生物學(xué)試劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件	371242-69-2.mol
結(jié)構(gòu)式

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 性質(zhì)

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 用途與合成方法

生物活性

IC-87114是一種選擇性的PI3Kδ抑制劑，IC50為0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β選擇性分別高58和100倍。

體外研究

IC87114是PI3Kδ的有效選擇性抑制劑。IC87114作用于PI3Kδ，IC50為0.5 μM，且與作用于其他PI3K亞型相比，選擇性高50倍,甚至更高。根據(jù)IC87114處理的細(xì)胞類型，PI3Kδ作用于TNFα誘導(dǎo)的信號(hào)中，降低Akt磷酸化和PDK1酶活。 IC87114抑制中性白細(xì)胞的極化, fMLP-刺激的PIP3產(chǎn)生和趨藥性。 IC87114明顯減少卵清蛋白(OVA)誘導(dǎo)的全部粒細(xì)胞, 嗜酸粒細(xì)胞,中性白細(xì)胞,和淋巴細(xì)胞進(jìn)入肺中,以及IL-4, IL-5, IL-13的水平,和RANTES，這種作用存在劑量依賴性。IC87114也降低全部IgE,OVA-特定的 IgE和LTC4血清水平。IC87114明顯降低OVA誘導(dǎo)的 IL-4, IL-5, IL-13, ICAM-1, VCAM-1, RANTES,和嗜酸細(xì)胞活化趨化因子的增張, 也明顯降低OVA誘導(dǎo)Akt絲氨酸磷酸化, Akt為PI3K信號(hào)通路的下游效應(yīng)器。IC87114抑制急性骨髓性白血病增殖，且增強(qiáng)拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑作用于特定PI3Kδ亞型的效果。

體內(nèi)研究

PI3Kδ抑制劑IC87114作用于有炎癥反應(yīng)的鼠模型，阻斷TNF1α刺激的彈性蛋白酶從中性白細(xì)胞中胞外分泌。在體內(nèi)，IC87114作用于疾病模型具有合適的藥物動(dòng)力學(xué)屬性。

特征

IC-87114是第一個(gè)PI3K亞型選擇性抑制劑。

安全信息

MSDS信息

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 價(jià)格(試劑級(jí))

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮 上下游產(chǎn)品信息