鹽酸肼屈嗪

簡(jiǎn)介藥理作用藥物相互作用制備生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 鹽酸肼屈嗪價(jià)格(試劑級(jí)) 上下游產(chǎn)品信息 專(zhuān)題

中文名稱(chēng)	鹽酸肼屈嗪
中文同義詞	1-肼基-2,3-二氮雜萘鹽酸鹽;鹽酸肼屈嗪;1-肼苯噠嗪鹽酸鹽, 一種直接作用的血管舒張劑;1-肼屈嗪鹽酸鹽;二氮雜萘酮,腙,單鹽酸鹽;氯化肼酞嗪;酞嗪,1-肼基-,單鹽酸鹽;酞嗪-1-基肼鹽酸鹽
英文名稱(chēng)	Hydralazine hydrochloride
英文同義詞	1(2h)-phthalazinone,hydrazone,monohydrochloride;1-hydrazinophthalazinemonohydrochloride;1-hydrazino-phthalazinmonohydrochloride;aiselazine;apresine;apresoline-esidrix;Asozart;Hydrapress
CAS號(hào)	304-20-1
分子式	C8H9ClN4
分子量	196.64
EINECS號(hào)	206-151-0
相關(guān)類(lèi)別	小分子抑制劑;含硫化合物;化工原料;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥中間體;原料藥;醫(yī)藥原料藥;原料;化工;日用化學(xué)品;醫(yī)用原料;化學(xué)試劑;Chemical Amines;Amines;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Monoamine Oxidase;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;APRESOLINE
Mol文件	304-20-1.mol
結(jié)構(gòu)式

鹽酸肼屈嗪 性質(zhì)

鹽酸肼屈嗪 用途與合成方法

簡(jiǎn)介

鹽酸肼屈嗪又稱(chēng)鹽酸肼酞嗪，是已知化合物。其化學(xué)名稱(chēng)為1(2H)-2、3二氮雜萘酮腙，英文名Hydralazine。它具有松馳血管的作用，常被應(yīng)用于中度高血壓的治療。臨床應(yīng)用時(shí)，通常與β-受體阻滯劑、利尿劑合用。肼屈嗪是一種直接作用于動(dòng)脈和小動(dòng)脈平滑肌的 抗高血壓藥。它通過(guò)舒張血管平滑肌，使外周阻力降低，從而達(dá)到降低血壓的目的。肼屈嗪 具有中等強(qiáng)度的降血壓作用，其特點(diǎn)為：舒張壓下降較顯著，并能增加腎血流量。

藥理作用

1）降壓：降壓作用的確切機(jī)制未明。主要擴(kuò)張小動(dòng)脈，對(duì)靜脈作用小，使周?chē)茏枇档?，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長(zhǎng)期應(yīng)用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留而降低效果。

2）心力衰竭：鹽酸肼屈嗪增加心排出量，降低血管阻力與后負(fù)荷。

藥物相互作用

1.鹽酸肼屈嗪與非甾體類(lèi)抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。

2.擬交感胺類(lèi)與鹽酸肼屈嗪同用可使本品的降壓作用降低。

3.鹽酸肼屈嗪與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強(qiáng)。

制備

一種工業(yè)化生產(chǎn)鹽酸肼屈嗪的工藝方法，以鄰氰基苯甲醛為原料，經(jīng)鹽酸肼環(huán)化、縮合，再與鹽酸成鹽制得鹽酸肼屈嗪，其工藝步驟為：

1）鹽酸肼的生產(chǎn)：將50％的水合肼與乙醇混合液，滴加入氯化氫乙醇中，控制溫度在-10 ℃～-15℃，生成鹽酸肼乙醇溶液，最終pH2～4。

2）鹽酸肼屈嗪的生產(chǎn)：在鹽酸肼乙醇溶液中分批加入鄰氰基苯甲醛，緩慢升溫并將反應(yīng) 溫度控制在45℃～50℃，反應(yīng)24～48小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后，加入CP級(jí)鹽酸調(diào)整PH值至pH1～2，再降溫，析晶，甩濾，洗滌干燥。

3）精制：將粗品按1∶1(M∶V)的比例投入乙醇溶液中，升溫溶解，再加入適量活性炭 脫色，壓濾，降溫析晶、甩濾、烘干。的生產(chǎn)路線如下：

生物活性

Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的鹽酸鹽形式，是直接有效的平滑肌松弛劑，IC50為1.9 mM。

靶點(diǎn)

體外研究

Hydralazine損害RAG-2基因的表達(dá)上調(diào)，并減少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine顛覆B淋巴細(xì)胞自我容忍并通過(guò)破壞受體編輯導(dǎo)致致病性自身反應(yīng)性的產(chǎn)生。 Hydralazine直接清除acrolein，降低細(xì)胞內(nèi)acrolein的活性，從而抑制大分子內(nèi)收。在acrolein開(kāi)始處理后30分鐘后，Hydralazine抑制交聯(lián)，但在90分鐘后是無(wú)效的。 Hydralazine（0.1-10 mM）抑制炎性巨噬細(xì)胞細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)ROS產(chǎn)生，通過(guò)ROS清除機(jī)制很可能影響黃嘌呤氧化酶（XO）和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸/煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADH/ NADPH）氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-產(chǎn)生。Hydralazine(0.1-10 mM)顯著減少NO（*）的生成，并且這種效應(yīng)導(dǎo)致NOS-2基因表達(dá)和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表達(dá)，和蛋白水平和PGE（2）合成的降低相關(guān)聯(lián)。 在豚鼠脊髓體外，Hydralazine不僅保護(hù)acrolein介導(dǎo)的損傷，同時(shí)也壓縮。Hydralazine可以顯著減輕acrolein誘導(dǎo)的超氧化物的產(chǎn)生，谷胱甘肽耗盡，線粒體功能障礙，膜完整性的喪失，并降低復(fù)合動(dòng)作電位傳導(dǎo)。

體內(nèi)研究

在小鼠中，Hydralazine劑量依賴(lài)性保護(hù)血漿標(biāo)記酶增加，但不是allyl醇產(chǎn)生的肝谷胱甘肽耗竭。

用途 

用作抗高血壓藥

安全信息

MSDS信息

鹽酸肼屈嗪 化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

鹽酸肼屈嗪片|藥典2005版鹽酸肼屈嗪|藥典2005版

鹽酸肼屈嗪 價(jià)格(試劑級(jí))

鹽酸肼屈嗪 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

鹽酸水合肼氧氯化磷1-(2H)-酞嗪酮

下游產(chǎn)品

1-(2-亞芐基肼基)二氮雜萘3-苯基-[1,2,4]三唑并[3,4-A]酞嗪hydralazine pyruvic acid hydrazone