2-苯基-4-喹啉羧酸

簡介合成方法生物活性體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 2-苯基-4-喹啉羧酸價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息 專題

中文名稱	2-苯基-4-喹啉羧酸
中文同義詞	辛可芬;2-苯基-4-喹啉羧酸;2-苯基-4-喹啉羧酸,99%;2-苯基-4-喹啉甲酸;苯基金雞寧酸;喹苯甲酸;阿托方;2-苯基喹啉-4-羧酸
英文名稱	CINCHOPHEN
英文同義詞	LABOTEST-BB LT00453769;RHEUMIN;RHEMATAN;2-PHENYLQUINOLINE-4-CARBOXYLIC ACID;2-PHENYLQUINOLEINE-4-CARBOXYLIC ACID;2-PHENYLCINCHONINIC ACID;2-PHENYL-4-QUINOLINECARBOXYLIC ACID;CINCHOPHEN
CAS號	132-60-5
分子式	C16H11NO2
分子量	249.26
EINECS號	205-067-1
相關(guān)類別	小分子抑制劑;ATOPHAN;API intermediates;Quinolinecarboxylic Acids, etc.;Quinolines
Mol文件	132-60-5.mol
結(jié)構(gòu)式

2-苯基-4-喹啉羧酸 性質(zhì)

2-苯基-4-喹啉羧酸 用途與合成方法

簡介

2-苯基-4-喹啉羧酸(藥品名辛可芬)，為解熱、鎮(zhèn)痛、治風濕病的藥物，但臨床應(yīng)用表明該藥療效差，毒副作用大，衛(wèi)生部已于1982年9月決定淘汰之。各國化學工作者已致力于其銜生物的制備與研究，以期改進其性能。

合成方法

辛可芬的合成路線很多，將苯甲醛、苯胺和丙酮酸各一分子在乙醇溶液中加熱，可一鍋法制備得到?；蛞匀〈胚狨腿〈揭彝獮樵?無水乙醇為溶劑,在氫氧化鉀的存在下加熱反應(yīng)生成取代2-苯基-4-喹啉羧酸。2-苯基-4-喹啉羧酸的合成反應(yīng)式如下圖：

生物活性

Cinchophen是一種止痛藥，經(jīng)常用于治療痛風。

體外研究

Cinchophen（2 - 苯基喹啉-4 - 羧酸）是一個功能強大的抗菌劑。 獸醫(yī)將Cinchophen和潑尼松龍組合使用，治療動物的關(guān)節(jié)炎。由于發(fā)現(xiàn)cinchophen會引起嚴重的肝損傷， 1930s停止了該藥在人體的使用。

體內(nèi)研究

Cinchophen (oral gavage; 25-44 mg/kg; twice daily) combines prednisolone ( 0.125-0.220 mg/kg; twice daily) for 14 days is effective in dogs with osteoarthritis and well tolerated. The combination exhibits significantly improved lameness, weight bearing, joint mobility and stiffness scores and is similar in clinical efficacy to phenylbutazone.The kinetics and efficacy of a cinchophen prednisolone combination preparation (PLT) is tested. Cinchophen administation at a dose rate of 12.5 mg/kg intravenously exhibits a volume of distribution (V     _d    area) of 0.13 L/kg, shows a clearance rate (Cl) of 0.15 L/h and a half-life (t     _1/2β    ) of 7.92 hours. The plasma concentration time curve (AUC0-∞) is 1187.0 μ/ml.h in dogs.Cinchophen administation (oral gavage; 12.5 mg/kg; single dose) exhibits a mean maximum plasma concentration (C     _max    ) of 77.75 μg/ml and the time of Cmax (t     _max    ) is 2.76 hours. The plasma concentration time curve (AUC     _0-∞    ) is almost as large following oral as intravenous administration indicating an oral bioavailability (F) of 87.21%.

化學性質(zhì) 

白色或淡黃色結(jié)晶性粉末。粉點213-216℃。1g該品可溶于約400ml氯仿、100ml乙醚、120ml乙醇，幾乎不溶于水。味微苦，幾乎無臭。露置陽光下易起變化。

用途 

解熱鎮(zhèn)痛藥。用于急慢性關(guān)節(jié)炎、風濕痛、神經(jīng)痛、腰痛、痛風、頭痛等。

生產(chǎn)方法 

靛紅配制成鈉鹽，經(jīng)開環(huán)生成鄰氨基苯甲酰甲酸鈉，再與苯乙酮進行環(huán)合，得到辛可芬鈉，用乙酸或鹽酸酸化即得辛可芬。

安全信息

MSDS信息

2-苯基-4-喹啉羧酸 價格(試劑級)

2-苯基-4-喹啉羧酸 上下游產(chǎn)品信息

上游原料

丙酮甲酸鈉靛紅苯甲酰甲酸