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2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 CAS#: 875787-07-8信息二維碼

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2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑

生物活性靶點體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑價格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息

中文名稱2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
中文同義詞2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;2-(2-氯-4-氟芐基)-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑;WAY-252623;LXR623;WAY 252623,LXR激動劑
英文名稱2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-
英文同義詞2H-Indazole, 2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-;LXR623;2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole;WAY 252623;2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)Methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoroMethyl)-;2-[(2-Chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)-2H-indazole                                                 WAY 252623;LXR623/LXR-623;LXR-623 (WAY-252623)
CAS號875787-07-8
分子式C21H12ClF5N2
分子量422.78
EINECS號
相關(guān)類別小分子抑制劑;信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Inhibitor;Inhibitors;API
Mol文件875787-07-8.mol
結(jié)構(gòu)式2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 結(jié)構(gòu)式

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 性質(zhì)

熔點93℃
沸點528.4±50.0 °C(Predicted)
密度1.40
儲存條件room temp
溶解度DMSO:50.0(最大濃度 mg/mL);118.26(最大濃度 mM)
乙醇:52.0(最大濃度 mg/mL);123.0(最大濃度 mM)
酸度系數(shù)(pKa)-1.87±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 用途與合成方法

生物活性

LXR-623 (WAY-252623) 是一種新型的liver X-receptor(LXR)激動劑，對LXR-α和LXR-β的IC50值分別為179 nM和24 nM。它具有生物口服活性并能通過血腦屏障。

靶點

TargetValue
LXR-β24 nM
LXR-α179 nM

體外研究

LXR-623抑制LDLR表達(dá)，增加ABCA1外流性轉(zhuǎn)運蛋白的表達(dá)并誘導(dǎo)GBM細(xì)胞的大幅度細(xì)胞死亡。腦轉(zhuǎn)移性乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-361對LXR-623依賴性細(xì)胞死亡高度敏感。在GBM細(xì)胞中，LXR-623抑制LDL吸收并誘導(dǎo)膽固醇外流，導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)膽固醇含量顯著降低。正常腦細(xì)胞對LXR-623不敏感，可能是由于正常細(xì)胞依賴于內(nèi)源性膽固醇合成、通過合成羥固醇維持完整的負(fù)反饋效應(yīng)。

體內(nèi)研究

LXR-623在體內(nèi)可被迅速吸收，峰濃度（Cmax）出現(xiàn)在給藥后約2小時。Cmax和濃度時間曲線下面積成劑量正比關(guān)系。平均半衰期為41-43小時。在LDLr敲除的動脈粥樣硬化的小鼠模型中，口服以LXR-623能上調(diào)其腸道ABCG5和ABCG8表達(dá)、減少動脈粥樣化的負(fù)擔(dān)，而不影響血清或肝臟膽固醇和甘油三脂。在具有惡性膠質(zhì)瘤的小鼠 中，LXR-623具有大腦滲透性并導(dǎo)致腫瘤消退，降低膽固醇水平并誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。

安全信息

危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII

MSDS信息

2-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑 價格(試劑級)

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19HY-106292-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
LXR-623		875787-07-85mg566元
2024/08/19HY-106292-[(2-氯-4-氟苯基)甲基]-3-(4-氟苯基)-7-(三氟甲基)-2H-吲唑
LXR-623		875787-07-810mM * 1mLin DMSO715元

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