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生物活性靶點(diǎn)體外研究體內(nèi)研究 用途與合成方法 MSDS 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮價(jià)格(試劑級) 上下游產(chǎn)品信息
中文名稱 | 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 |
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中文同義詞 | 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮;3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)-哌啶-2,6-二酮;化合物AVADOMIDE;RSYY(尼拉帕利中間體)-11;3-[2-甲基-4-氧代-5-氨基喹唑啉-3(4H)-基]哌啶-2,6-二酮 |
英文名稱 | CC-122 |
英文同義詞 | CC-122;Avadomide(CC-122);3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)piperidine-2,6-dione;3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione;Avadomide;AVADOMIDE;CC122;CC 122;CC122 (Avadomide);Avadomide (Synonyms: CC 122) |
CAS號 | 1015474-32-4 |
分子式 | C14H14N4O3 |
分子量 | 286.29 |
EINECS號 | |
相關(guān)類別 | 抑制劑;API |
Mol文件 | 1015474-32-4.mol |
結(jié)構(gòu)式 | ![]() |
熔點(diǎn) | > 270°C (dec.) |
---|---|
密度 | 1.58±0.1 g/cm3(Predicted) |
儲(chǔ)存條件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | DMSO(輕微)、甲醇(輕微、加熱、超聲處理) |
形態(tài) | 固體 |
酸度系數(shù)(pKa) | 10.66±0.40(Predicted) |
顏色 | 淺米色 |
生物活性
Avadomide (CC-122),一種新型的多效性修飾劑化合物,在彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤(DLBCL)中具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)活性。其分子靶標(biāo)為cereblon (CRBN),CRBN是E3泛素化連接酶復(fù)合體CRL4CRBN的底物受體。
靶點(diǎn)
Target | Value |
CRBN () |
體外研究
CC-122是一種新型的應(yīng)對彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤的藥物,具有抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)活性。在DLBCL細(xì)胞系中,它與CEBN結(jié)合并誘導(dǎo)其降解、或是參與短發(fā)卡RNA介導(dǎo)的Aiolos和Ikaros敲低,Aiolos和Ikaros與干擾素IFN的轉(zhuǎn)錄增加相關(guān),而獨(dú)立于IFN-α, -β和 -γ的產(chǎn)生或分泌,從而導(dǎo)致活化B細(xì)胞和生發(fā)中心B細(xì)胞DLBCL細(xì)胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶標(biāo),CC-12與CRBN結(jié)合,募集Aiolos/Ikaros結(jié)合到CRL4。
體內(nèi)研究
在ABC-和GCB-DLBCL細(xì)胞異種移植腫瘤模型中,CC-122能夠減少腫瘤生長,刺激初級T細(xì)胞的IL-2生成。在CC-122的單臂臨床試驗(yàn)中,CC-122的給藥可將病人中的Aiolos和Ikaros的表達(dá)水平減少25%-50%,因此這兩種蛋白可作為CC-122的藥效學(xué)標(biāo)記。
更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
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2024/08/19 | HY-100507 | Avadomide | 1 mg | 320元 | |
2024/08/19 | HY-100507 | 3-(5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3(4H)-基)哌啶-2,6-二酮 Avadomide | 1015474-32-4 | 5mg | 750元 |
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